ГИПОЛИПИДЕМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

Содержание
  1. Подсказки фармацевту: ЛС при атеросклерозе
  2. Начало начал: классификация
  3. Фармакология статинов
  4. Механизм действия
  5. Побочные эффекты
  6. О чем предупредить клиента?
  7. Препараты, ингибирующие всасывание холестерина в кишечнике
  8. Фибраты
  9. Производные никотиновой кислоты
  10. Комбинированная гиполипидемическая терапия
  11. В помощь тем, на кого обычные методы похудения не действуют, придут гиполипидемические препараты
  12. На что влияет холестерин
  13. Показания к применению гиполипидемических препаратов
  14. Классификация
  15. Выбор препаратов
  16. Новые средства пищевых волокон с гиполипидемическим эффектом
  17. Кому не стоит их принимать
  18. Розулип Плюс капсулы 20 мг + 10 мг 30 шт купить по цене 1 426,0 руб в интернет-аптеке в Москве – лекарства в наличии, стоимость Розулип
  19. Состав
  20. Фармакокинетика
  21. Показания
  22. Меры предосторожности
  23. Применение при беременности и кормлении грудью
  24. Способ применения и дозы
  25. Передозировка
  26. Взаимодействие с другими препаратами
  27. Гиполипидемические препараты: что это такое и механизм действия средства
  28. Специфика группы и их классификация
  29. Механизм действия
  30. Показания и противопоказания
  31. Положительное и отрицательное действие
  32. Список препаратов
  33. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  34. Отзывы врачей и пациентов

Подсказки фармацевту: ЛС при атеросклерозе

ГИПОЛИПИДЕМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

Гиполипидемические препараты: механизм действия, побочные эффекты и особенности приема

Атеросклероз, в основе которого лежит комплекс сложных нарушений метаболизма липидов, — один из важнейших факторов риска развития сосудистых катастроф. Тесно связанная с ним гиперхолестеринемия выявляется более чем у 60 % госпитализированных пациентов в возрасте 30–69 лет [1].

Поэтому препараты, способствующие нормализации липидных параметров, пользуются в аптеках стабильным спросом. По всей вероятности, он будет только расти: ведь средний возраст населения России растет и число больных сердечно-сосудистыми заболеваниями увеличивается.

И чтобы качественно проводить фармконсультирование, первостольникам важно помнить, как работают гиполипидемические ЛС, какие побочные эффекты они проявляют и о чем нужно предупредить клиента с соответствующим рецептом.

Начало начал: классификация

В первую очередь вспомним, какие гиполипидемические препараты есть сегодня в ассортименте аптек.

Таблица 1: Гиполипидемические ЛС

Средства, понижающие содержание в крови преимущественно холестерина (ЛПНП)
Ингибиторы синтеза холестерина (ингибиторы 3-гидрокси-3-метилглутаргил коэнзим А-редуктазы, или статины) аторвастатин, ловастатин, питавастатин, правастатин, розувастатин, симвастатин, флувастатин
Ингибиторы всасывания холестерина из кишечника эзетимиб
Средства, понижающие содержание в крови преимущественно триглицеридов Производные фиброевой кислоты, или фибраты гемфиброзил фенофибрат
Средства, понижающие содержание в крови холестерина (ЛПНП) и триглицеридов (ЛПОНП) Кислота никотиновая

Гиполипидемические препараты могут обеспечивать нормализацию липидного профиля за счет реализации различных механизмов. Среди них [1, 2]:

  • cамый распространенный механизм действия: активация захвата липопротеинов за счет стимуляции ЛПНП-рецепторов, расположенных в печени;
  • блокирование синтеза липидов и липопротеинов в печени;
  • ингибирование всасывания холестерина и желчных кислот из кишечника;
  • активация катаболизма холестерина, в том числе — его превращения в желчные кислоты;
  • стимуляция активности фермента, расщепляющего липиды, — липопротеинлипазы эндотелия сосудов;
  • блокирование синтеза жирных кислот в печени и их высвобождения из жировой ткани (ингибирование липолиза);
  • повышение содержания в крови антиатерогенных ЛПВП.

Рассмотрим подробнее, как работают представители различных подгрупп гиполипидемических препаратов и какие особенности они имеют.

Фармакология статинов

Статины — препараты первой линии для лечения гиперлипидемии, которые выделяются самой высокой липолитической активностью среди всех подгрупп гиполипидемических препаратов [3, 4]. Первые представители статинов были получены из плесневых культур.

Речь идет о ловастатине — он был выделен в 1980 году из содержащегося в почве плесневого грибка Aspergillus terreus. В клинической практике ловастатин начал использоваться в 1987 году, положив начало эре самых мощных гиполипидемических средств [5].

Последующие ЛС этой подгруппы имеют полусинтетическое (симвастатин, правастатин) и синтетическое происхождение (флувастатин, аторвастатин, розувастатин).

Механизм действия

Статины снижают синтез холестерина и липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП) в печени за счет угнетения активности ключевого фермента, участвующего в раннем этапе синтеза холестерина (ГМГ-КоА-редуктазы, — прим. ред.). В результате происходит цепочка изменений [3]:

  • в клетках печени снижается уровень холестерина;
  • на несколько часов в клетках печени увеличивается синтез холестерина (компенсаторно);
  • на несколько суток на мембране гепатоцитов увеличивается количество специфических рецепторов, связывающих ЛПНП и снижающих их концентрацию в крови;
  • компенсаторно увеличивается число липопротеиновых рецепторов печени;
  • уменьшается концентрация ЛПНП, ЛПОНП, аполипопротеина; в меньшей степени снижается уровень триглицеридов;
  • увеличивается содержание ЛПВП.

Важно отметить, что гиполипидемический эффект при приеме статинов проявляется быстро, примерно в течение недели после начала терапии.

Кроме того, для статинов характерны нелипидные плейотропные эффекты, среди которых следует выделить:

  • улучшение функции эндотелия сосудов;
  • подавление воспалительной активности в сосудистой стенке;
  • уменьшение процессов окисления ЛПНП;
  • истощение и стабилизация ядра атеросклеротической бляшки;
  • ингибирование тромбообразования;
  • противовоспалительный эффект.

Статины также оказывают профилактическое действие в отношении сердечно-сосудистых заболеваний. Доказано, что они снижают риск смертности от больших сердечно-сосудистых событий (инфаркт миокарда, инсульт) и развития сердечно-сосудистых заболеваний [4]. Результаты Кокрановского обзора свидетельствуют, что статины снижают риск повторного инсульта [4].

К статинам (как, впрочем, и к гиполипидемическим препаратам других подгрупп) не развивается устойчивость.

Безопасность статинов при беременности не изучалась, поэтому женщинам репродуктивного возраста во время лечения важно использовать эффективную контрацепцию. При лактации статины также противопоказаны [5].

Побочные эффекты

Как правило, статины хорошо переносятся, однако неблагоприятные реакции при их приеме возможны.

Среди самых распространенных — диспепсические явления (тошнота, рвота, боль в животе, диарея, снижение аппетита), неврологические (головокружение, раздражительность).

На фоне приема статинов может появляться мышечная боль и ассоциированная с ней мышечная слабость: они возникают у 10 % пациентов [4].

Редким серьезным побочным эффектом статинов является разрушение мышечной ткани — рабдомиолиз. Он, как правило, проявляется при комбинации неблагоприятных факторов, например, приеме статинов на фоне применения иммунодепрессантов [4].

О чем предупредить клиента?

Статины быстро оказывают гиполипидемическое действие, однако, даже если анализы демонстрируют нормализацию уровня липидов, отменять препараты без рекомендации врача нельзя. При их отмене уровень липидов часто вновь повышается. Препараты применяют длительно, иногда пожизненно.

Препараты, ингибирующие всасывание холестерина в кишечнике

Первым и пока единственным лекарственным средством этой подгруппы стал эзетимиб. Он работает в основном в ворсинчатом эпителии щеточной каймы тонкой кишки.

Механизм действия основан на ингибировании транспортера холестерина в энтероцитах кишечника. Это обеспечивает снижение всасывания холестерина примерно на 50 %. Также уменьшается уровень ЛПНП и ЛПОНП на 20–25 % и незначительно повышается содержание ЛПВП.

Максимальное действие препарата развивается через 2 недели. При монотерапии в стандартной дозе 10 мг в сутки эзетимиб обеспечивает снижение концентрации ЛПНП не более чем на 17–18 %, поэтому чаще его применяют в комбинации со статинами [3].

Фибраты

Фибраты — первые эффективные гипотриглицеридемические препараты, которые начали применять для лечения атеросклероза.

Выделяют два поколения этой подгруппы: к первому относится клофибрат, который в настоящее время не зарегистрирован из‑за низкого профиля безопасности.

Появились данные, что на фоне длительного применения клофибрата увеличивается смертность, не связанная с сердечно-сосудистыми заболеваниями, а также повышается вероятность развития опухолей пищеварительного тракта и печени [1].

Сегодня применяются только фибраты второго поколения, имеющие благоприятный профиль безопасности: фенофибрат, безафибрат, ципрофибрат и гемфиброзил.

По эффективности все фибраты второго поколения сходны, а вот по фармакокинетике препараты различаются. Наиболее длительно действует фенофибрат (20–25 часов) и ципрофибрат (более 48 часов) [1]. При этом максимальный клинический эффект развивается только спустя несколько недель применения. Так, для гемфиброзила этот показатель составляет не менее 4 недель.

Механизм действия фибратов до сих пор остается не до конца ясным [5]. Исследования последних лет свидетельствуют, что многие их эффекты связаны со взаимодействием с рецепторами, активируемыми пероксисомными пролифераторами (PPAR).

Они играют существенную роль в регуляции транскрипции генов.

Фибраты связываются с PPAR, которые экспрессируются в первую очередь в печени и бурой жировой ткани, и, предположительно, за счет PPAR-опосредованной стимуляции окисления жирных кислот, обеспечивают [4]:

  • снижение уровня триглицеридов на 20–50 % — это класс-эффект фибратов;
  • снижение уровня ЛПОНП, ЛПНП;
  • ингибирование синтеза холестерина, что приводит к снижению его уровня в среднем на 10–15 %;
  • увеличение концентрации ЛПВП (при длительном применении).

На фоне приема фибратов также уплотняются атеросклеротические бляшки в стенке сосудов, что приводит к увеличению их просвета. Кроме того, препараты этой группы оказывают антиагрегантное действие.

Фибраты назначаются длительно, как правило, на протяжении нескольких лет.

Производные никотиновой кислоты

Ниацин, или никотиновая кислота, — один из самых «заслуженных» препаратов, который используется для лечения гиперлипидемии с 1955 года [6]. Она действует только после превращения в организме в никотинамид и последующего связывания с коэнзимами кодегидразой I и кодегидрозой II, которые переносят водород.

Отличительные действия никотиновой кислоты по сравнению с другими гиполипидемическими препаратами — способность выраженно повышать уровень ЛПВП, а также вазодилатирующий эффект.

Гиполипидемическое действие ниацина требует более высоких доз, чем необходимо для проявления витаминного эффекта. В среднем доза никотиновой кислоты как гиполипидемического средства в 100 раз выше, чем в качестве витамина [1].

Механизм действия основан на ингибировании липолиза триглицеридов в жировой ткани. Никотиновая кислота уменьшает синтез ЛПОНП, снижает уровень общего холестерина, ЛПНП, триглицеридов и повышает содержание ЛПВП на 15–30 %. Препарат также обладает антиатерогенными свойствами [5].

Наряду с гиполипидемическим эффектом никотиновая кислота расширяет мелкие сосуды (в том числе сосуды головного мозга), улучшает микроциркуляцию, оказывает слабое антикоагулянтное действие.

Уровень триглицеридов начинает снижаться уже через 1–4 дня после начала приема никотиновой кислоты, в то время как содержание холестерина падает на 5–7 день применения препарата.

Комбинированная гиполипидемическая терапия

В некоторых случаях врачи назначают комбинацию гиполипидемических препаратов с разным механизмом действия. Самое распространенное показание — тяжелая гиперлипидемия. Чаще всего в комплексе применяют фибраты со статинами. Никотиновую кислоту с другими гиперлипидемическими средствами комбинируют очень осторожно, под контролем врача [6].

При неэффективности двухкомпонентной схемы лечения могут применяться сразу три препарата, например, статины, ингибиторы всасывания холестерина и никотиновая кислота [3].

Источники

  1. Харкевич Д.А. Фармакология. 10-е изд. М.: ГЭОТАР-Медиа, 2010. – 908 с.
  2. Morris Brown, Peter Bennett. Clinical Pharmacology 11th Edition, 2012.
  3. Клиническая фармакология и фармакотерапия: учебник. – 3-е изд., доп. и перераб. / под ред. В.Г. Кукеса, А.К. Стародубцева. – М.: ГЭОТАР-Медиа, 2012. – 832 с.

  4. Bardal S. K., Waechter J. E., Martin D. S. Applied pharmacology. – Elsevier Health Sciences, 2011.
  5. Goodman and Gilman’s The Pharmacological Basis of Therapeutics, Twelfth Edition
  6. Джанашия П.Х. и соавт. Медикаментозная гиполипидемическая терапия. Medi.ru URL: https://medi.ru/info/3448/ (дата обращения 29.05.2020).

Источник: https://www.katrenstyle.ru/articles/journal/goods_sales/podskazki_farmatsevtu_ls_pri_ateroskleroze

В помощь тем, на кого обычные методы похудения не действуют, придут гиполипидемические препараты

ГИПОЛИПИДЕМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

Для регулирования жирового обмена используется диета, дозированная физическая активность, отказ от вредных привычек. Если эти мероприятия не принесли желаемого результата, назначается медикаментозная терапия. Она направлена на понижение «плохого» холестерина и нормализацию соотношения липопротеинов крови.

На что влияет холестерин

Это органическое соединение содержится в организме животных и человека. С пищей поступает одна пятая часть от всего количества, а все остальное производится печенью, кишечником, почками. этого вещества в крови также зависит от работы надпочечников и половых желез. К важнейшим биологическим функциям холестерина относятся:

  • поддержание стабильности мембран клеток;
  • защита от действия свободных радикалов;
  • участие в синтезе стероидных гормонов (половых в том числе) и витамина Д;
  • обеспечение нормального функционирования головного мозга, образование новых нейронных связей;
  • нейтрализация возбудителей инфекций;
  • активизация иммунной системы;
  • противоопухолевое действие.

Функции холестерина в организме человека

Поэтому недостаток холестерина отрицательно сказывается на работе половой системы, интеллектуальной деятельности, состоянии иммунитета. Вместе с тем, избыточное количество жиров в крови, а именно липопротеиновых комплексов низкой плотности («плохого», атерогенного холестерина), повышают риск таких заболеваний:

  • стенокардия,
  • инфаркт миокарда,
  • гипертония,
  • желчнокаменная болезнь,
  • облитерирующий эндартериит,
  • инсульт,
  • транзиторные ишемические атаки.

Рекомендуем прочитать о грейпфруте для похудения. Вы узнаете о пользе и вреде фрукта для похудения, рецептах для снижения веса, вариантах диеты на 3 и 7 дней.
А здесь подробнее о диете Ксении Бородиной.

Показания к применению гиполипидемических препаратов

Назначение медикаментов, снижающих уровень «плохого» холестерина, показано при уровне липопротеинов низкой плотности в ммоль/л:

Показания к назначению гиполипидемических препаратов у разных групп пациентовПоказатель ЛПНП (ммоль/л)
Пациенты без ишемии миокардавыше 4
Страдающие стенокардией, атеросклерозом конечностей, головного мозга, аневризмой аортыболее 3
Без ишемической болезни, но при 2 факторах ее риска (курение, гипертония, возраст, наследственность, диабет, понижен «хороший» холестерин)от 3,5

Гиполипидемическая терапия показана в том случае, если необходимо задержать развитие ишемической болезни сердца или ее осложнений. Доказана эффективность понижения уровня холестерина для предотвращения прогрессирования атеросклеротических изменений в сосудах головного мозга и нижних конечностей.

Классификация

Препараты для лечения гиперхолестеринемии делятся на такие основные группы:

  • Статины (Крестор, Аторис, Лескол Форте, Симгал), они тормозят образование холестерина.
  • Поглотители, секвестранты (Колестипол, Холестерамин) препятствуют циркуляции желчных кислот, связывая их в кишечнике.
  • Фибраты (Фенофибрат, Гемфиброзил) повышают выработку фермента, расщепляющего жир, и останавливают синтез его ингибитора.
  • Эзетимиб нарушает всасывание холестерина в кишечнике.
  • Никотиновая кислота (Никотинамид) подавляет расщепление жира в клетках жировой ткани.
  • Пробукол является антиоксидантом и стимулирует выведение холестерина.
  • Омега-3 (Омакор) жирные кислоты снижают образование жиров.

Выбор препаратов

Назначать препараты гиполипидемического действия можно только после развернутого анализа крови. Каждая из групп имеет свои целевые воздействия:

  • понижение общего холестерина и жиров низкой плотности – применяют статины;
  • повышение «хорошего холестерина» — фибраты или медикаменты с никотиновой кислотой;
  • снижение триглицеридов – фибраты, высокие дозировки статинов, Ниацин;
  • комбинированное нарушение жирового обмена – статины или их сочетание с фибратами.

После получения результата липидного профиля пациента врач назначает необходимый гиполипидемический препарат

Одновременное использование 2-х препаратов разных групп показано при недостаточной эффективности или необходимости усиленного и быстрого снижения липопротеинов низкой и очень низкой плотности. Комбинированная терапия применяется, если требуется снизить дозу одного из средств из-за выраженных побочных эффектов.

Новые средства пищевых волокон с гиполипидемическим эффектом

Роль растительной клетчатки в нормализации холестеринового обмена объясняется способностью поглощать из просвета кишечника избыток жира и выводить его из организма. Но это не единственное достоинство пищевых волокон. Жировой обмен зависит от состояния кишечной микрофлоры. При ее дисбалансе возможен высокий уровень атерогенных липидов в крови даже при соблюдении правильного питания.

Растительные волокна обладают свойством нормализации бактериального состава содержимого кишечника, их относят к пребиотикам. Это компоненты пищи, на которые не действуют ферменты поджелудочной железы, но они перерабатываются полезными микроорганизмами.

Пищевые волокна в продуктах

Основные биологические эффекты пищевых волокон:

  • тормозят прогрессирование атеросклероза;
  • поглощают токсичные соединения из кишечника;
  • понижают содержание глюкозы и холестерина в крови;
  • стимулируют рост симбиотиков (нормальной микрофлоры);
  • участвуют в образовании витаминов группы В;
  • усиливают перистальтику кишечника;
  • способствуют всасыванию магния и калия;
  • ускоряют расщепление жира;
  • предотвращают разрушение тканей свободными радикалами.

Поэтому рекомендуется, кроме понижения животных жиров в рационе, ежедневно включать в меню свежие овощи и фрукты, ягоды, отруби, каши и хлеб из цельного зерна, бобовые и орехи. При недостаточной эффективности диетического питания дополнительно назначают препараты, содержащие пищевые волокна. Из наиболее эффективных можно отметить:

  • Мукофальк – содержит семена подорожника (псиллиум);
  • Флоролакт состоит из 3 типов волокон – лактиол, инулин, гуммиарабик;
  • Бионорм, в него входит активированный лигнин, лактулоза, микрокристаллическая целлюлоза;
  • Полифепан представляет собой гидролизный лигнин.

О пищевых волокнах и их роли в питании человека смотрите в этом видео:

Кому не стоит их принимать

Доказана эффективность и относительная безвредность препаратов, которые содержат пищевые волокна. Тем не менее есть состояния, при которых не рекомендуется использование этой группы препаратов. К ним относятся:

  • повышенная чувствительность к компонентам;
  • наличие каловых камней в кишечнике;
  • боль в животе, рвота неизвестного происхождения;
  • запор или понос на протяжении 10 дней;
  • кишечное кровотечение;
  • опухолевые образования;
  • непроходимость в любом отделе пищеварительной системы;
  • неспецифический язвенный колит;
  • обострение гастрита, язвенной болезни, панкреатита, холецистита;
  • необходимость ограничения питьевого режима;
  • декомпенсированные формы диабета, тиреотоксикоза.

Рекомендуем прочитать об ананасе для похудения. Вы узнаете о пользе фрукта, противопоказаниях к похудению, вариантах меню и рецептах, экстракте ананаса против лишних килограмм.
А здесь подробнее о водной диете для похудения.

Препараты для нормализации жирового обмена используют в комплексе с диетой, дозированной физической активностью. Их назначают при ишемической болезни, атеросклерозе конечностей и головного мозга, сахарном диабете для предотвращения закупорки сосудов холестериновой бляшкой.

В зависимости от вида дислипидемии могут быть использованы различные группы. Курс терапии чаще всего начинают со статинов, добавляя к ним фибраты или другие гиполипидемические средства. Новым направлением лечения атеросклероза являются препараты, содержащие пищевые волокна.

О показаниях к назначению статинов смотрите в этом видео:

Источник: http://HudeiSkorei.com/gipolipidemicheskie-preparaty/

Розулип Плюс капсулы 20 мг + 10 мг 30 шт купить по цене 1 426,0 руб в интернет-аптеке в Москве – лекарства в наличии, стоимость Розулип

ГИПОЛИПИДЕМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

Характеристики

Зарегистрировано как Лекарственное средство

Инструкция по применению

Гиполипидемический препарат

Состав

p3-sredstva-vliyayuschie-na-obmen-lipidov

Розувастатин – это селективный и конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы – фермента, катализирующего преобразование 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзима А в мевалонат, который является предшественником холестерина (Хс).

Розувастатин увеличивает количество рецепторов ЛПНП на поверхности клеток печени, за счет чего усиливается поглощение и катаболизм ЛПНП, а также подавляется синтез ЛПОНП в печени. В результате снижается общее количество частиц ЛПОНП и ЛПНП.

Снижает повышенную концентрацию холестерина липопротеинов низкой плотности (Хс-ЛПНП), общего холестерина и триглицеридов, а также повышает концентрацию холестерина липопротеинов высокой плотности (Хс-ЛПВП).

Кроме того, розувастатин снижает концентрацию аполипопротеина В (АпоВ), холестерина неЛПВП (Хс-неЛПВП), холестерина липопротеинов очень низкой плотности (Хс-ЛПОНП), триглицеридов липопротеинов очень низкой плотности (ТГ-ЛПОНП) и увеличивает содержание аполипопротеина A-I (АпоА-I).

Фармакокинетика

Всасывание Cmax розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 ч после приема внутрь. Абсолютная биодоступность препарата составляет около 20%. Распределение Розувастатин интенсивно поглощается печенью, где происходит основной синтез холестерина и выведение Хс-ЛПНП. Vd розувастатина достигает 134 л.

Показания

первичная гиперхолестеринемия (тип IIа по Фредриксону) или смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb по Фредриксону) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными,гомозиготная наследственная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другим методам лечения, направленным на снижение концентрации липидов в крови (например, аферез ЛПНП), а также в случаях, когда эти методы недостаточно эффективны,гипертриглицеридемия (тип IV по Фредриксону) в качестве дополнения к диете,для замедления прогрессирования атеросклероза в качестве дополнения к диете у пациентов, в т.ч. тех, которым показана терапия для снижения уровня общего Хс и Хс-ЛПНП,профилактика основных сердечно-сосудистых осложнений (инсульта, инфаркта миокарда, артериальной реваскуляции) у взрослых пациентов без клинических признаков ИБС, но с повышенным риском ее развития (возраст старше 50 лет для мужчин и старше 60 лет для женщин, повышенная концентрация С-реактивного белка (≥2 мг/л) при наличии, как минимум одного из дополнительных факторов риска, таких как артериальная гипертензия, низкая концентрация Хс-ЛПВП, курение, указание в семейном анамнезе на раннее начало ИБС).

заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН),тяжелые нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин),миопатия,одновременный прием циклоспорина,беременность,период лактации,отсутствие адекватных методов контрацепции у женщин с сохранной репродуктивной функцией,предрасположенность к развитию миотоксических осложнений,детский и подростковый возраст до 18 лет (ввиду отсутствия достаточных клинических данных эффективность и безопасность не установлены),непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу),повышенная чувствительность к розувастатину и другим компонентам препарата.

Меры предосторожности

Циклоспорин: при одновременном применении розувастатина и циклоспорина AUC розувастатина была в среднем в 7 раз выше значения, которое отмечалось у здоровых добровольцев. Одновременное применение приводит к повышению концентрации розувастатина в плазме крови в 11 раз, плазменная концентрация циклоспорина при этом не меняется.

Антагонисты витамина К: начало терапии розувастатином или повышение дозы препарата у пациентов, получающих одновременно антагонисты витамина К (например, варфарин), может приводить к увеличению протромбинового времени и MHO. Отмена розувастатина или снижение его дозы может приводить к уменьшению MHO. В таких случаях рекомендуется контроль MHO.

Гемфиброзил и гиполипидемические средства: совместное применение розувастатина и гемфиброзила приводит к увеличению в 2 раза Сmах в плазме крови и AUC розувастатина. Возможно фармакодинамическое взаимодействие.

Гемфиброзил, другие фибраты и никотиновая кислота в липидоснижающих дозах (более 1 г/сут) увеличивали риск возникновения миопатии при одновременном применении с другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, возможно, в связи с тем, что они могут вызывать миопатию и при использовании в качестве монотерапии.

При одновременном приеме препарата с гемфиброзилом, фибратами, никотиновой кислотой в липидоснижающих дозах (более 1 г/сут) пациентам рекомендуется начальная доза препарата 5 мг. Терапия розувастатином в дозе 40 мг противопоказана при сопутствующем применении фибратов.

Применение при беременности и кормлении грудью

розувастатин (в форме розувастатина цинка) 10 мг эзетимиб 10 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, повидон, натрия кроскармеллоза, маннитол, натрия лаурилсульфат, гидроксипропилцеллюлоза с низкой степенью замещения, железа оксид желтый (Е172), титана диоксид (Е171), желатин.

Способ применения и дозы

Пациент должен получать соответствующую гиполипидемическую диету и должен продолжать соблюдение этой диеты во время лечения препаратом Розулип® Плюс.Комбинированное лечение следует начинать только после определения требуемой дозы розувастатина или обоих компонентов препарата.

Терапию следует индивидуализировать на основании целевых уровней липидов, рекомендуемой цели терапии и ответа на лечение. При назначении дозы также следует учитывать риск неблагоприятных реакций.Коррекцию дозы можно проводить после 4 недель терапии.

Рекомендованная суточная доза – 1 капсула внутрь, независимо от приема пищи. Розулип® Плюс не предназначен в качестве первой линии гиполипидемической терапии. Розулип® Плюс следует принимать в одно и то же время дня, независимо от приема пищи. Капсулу следует проглатывать целиком и запивать водой.

Капсулы Розулип® Плюс 10 мг/10 мг и 20 мг/10 мг не предназначены для лечения пациентов, которым требуется доза розувастатина 40 мг.

Передозировка

При применении препарата Розулип® в дозе 40 мг рекомендуется контролировать показатели функции почек.При применении препарата Розулип® во всех дозах, особенно более 20 мг, сообщалось о развитии миалгии, миопатии и в редких случаях – рабдомиолиза.

Определение активности КФК не следует проводить после интенсивных физических нагрузок или при наличии других возможных причин увеличения активности КФК, что может привести к неверной интерпретации полученных результатов. В случае если исходная активность КФК существенно повышена (в 5 раз выше ВГН), через 5-7 дней следует провести повторное измерение.

Не следует начинать терапию, если повторный тест подтверждает повышенную активность КФК (в 5 раз выше ВГН).При назначении препарата Розулип® (также как и других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы) у пациентов с имеющимися факторами риска рабдомиолиза необходимо рассмотреть соотношение ожидаемой пользы и потенциального риска и проводить клиническое наблюдение.

Следует проинформировать пациента о необходимости немедленного сообщения врачу о случаях неожиданного появления мышечных болей, мышечной слабости или спазмах, особенно в сочетании с недомоганием и лихорадкой. У таких пациентов следует определять активность КФК.

Терапию следует прекратить, если активность КФК значительно увеличена (более чем в 5 раз по сравнению с ВГН) или если мышечные симптомы резко выражены и вызывают ежедневный дискомфорт (даже если активность КФК в 5 раз меньше по сравнению с ВГН).

Если симптомы исчезают, и активность КФК возвращается к норме, следует рассмотреть вопрос о повторном назначении Розулипа или других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы в меньших дозах при тщательном наблюдении за пациентом. Рутинный мониторинг активности КФК при отсутствии симптомов нецелесообразен.

Не отмечено признаков увеличения токсического воздействия на скелетную мускулатуру при применении препарата Розулип® в составе комбинированной терапии.

Сообщалось об увеличении числа случаев миозита и миопатии у пациентов, принимавших другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы в сочетании с производными фиброевой кислоты (включая гемфиброзил), циклоспорин, никотиновую кислоту в липидоснижающих дозах (более 1 г/сут), азольные противогрибковые препараты, ингибиторы протеаз и антибиотики из группы макролидов. Гемфиброзил повышает риск возникновения миопатии при одновременном назначении с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Таким образом, не рекомендуется одновременное назначение препарата Розулип® и гемфиброзила. Следует тщательно взвесить соотношение ожидаемой пользы и потенциального риска при совместном применении препарата Розулип® и фибратов или никотиновой кислоты в липидоснижающих дозах (более 1 г/сут).

Взаимодействие с другими препаратами

На фоне терапии розувастатином регистрировались преимущественно легкие и преходящие нежелательные реакции. Как и при лечении другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы частота нежелательных реакций, связанных с терапией розувастатином, характеризуется зависимостью от дозы.

Классификация нежелательных реакций в зависимости от частоты возникновения: часто (от >1/100 до 1/1000 до 1/10 000 до Розулип® противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). При диагностировании беременности в процессе терапии применение препарата следует прекратить немедленно.

Женщины репродуктивного возраста должны применять адекватные методы контрацепции.Поскольку Хс и продукты его биосинтеза важны для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы превышает пользу от применения препарата.

Данные о выделении розувастатина с грудным молоком отсутствуют, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить. Беречь от детей, При комнатной температуре

Источник: https://gorzdrav.org/p/rozulip-pljus-20mg-10mg-kaps-30-206414/

Гиполипидемические препараты: что это такое и механизм действия средства

ГИПОЛИПИДЕМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

Терапия сердечно-сосудистых патологий предполагает применения целого комплекса лекарственных средств. Одной из таких групп являются гиполипидемические препараты.

Влияя на транспорт холестерола и других жирных кислот, данные лекарственные средства нашли свое применение в качестве профилактического и терапевтического метода, прежде всего, у людей с атеросклерозом и метаболическим синдромом.

Специфика группы и их классификация

В зависимости от механизма действия и уровня влияния на тот или иной этап липидного обмена, существуют три группы лекарств. Среди них выделяют:

  • средства, которые стимулируют процессы истощения запасов холестерола в печени и его обратное всасывание – холестирамин;
  • средства, влияющие на этапы транспортировки холестерола и угнетающие синтез ЛПНП – статины, фибраты и другие;
  • средства, способствующие скорейшему выведению жиров и их производных из организма – пробукол.

Классификация гиполипидемических препаратов

Также, в терапии нарушений липидного обмена используют антиоксиданты, антиагреганты и ангиопротекторы. Данные лекарственные средства не влияют на процессы синтеза и обмена холестерола, однако препятствуют появлению повреждений сосудистой стенки и формированию атеросклеротических бляшек.

Гиполипидемические препараты не могут использоваться в качестве монотерапии. Их прием необходимо сопровождать соблюдением гиполипидной и низкоуглеводной диеты. Также стоит отказаться от вредных привычек, таких как курение и алкоголь. Рекомендуется добавить в план дня регулярные физические нагрузки, таким образом лечебный эффект будет достигнут гораздо быстрее.

Дозировка препарата зависит напрямую от типа гиперхолестеринемии, поэтому подбор дозы осуществляется врачом индивидуально для каждого пациента. Контроль качества терапии следует проводить раз в 4 недели с учетом показателей липидограммы и переносимости препаратов.

Гиперхолестеринемия

Особое внимание следует уделить пациентам с хронической недостаточностью печени. Гиполипидемические препараты оказывают непосредственное влияние на синтез желчных кислот, что ведет к изменению активности трансаминаз печени.

Поэтому при выборе эффективной дозы следует учитывать показатели печеночных проб.

Что же касается пожилых пациентов, то для них не существует особых предписаний, и дозировка препарата основывается на общих принципах, как и для пациентов других возрастных групп.

Как правило, препараты рекомендуют принимать перед ужином, так как замедление синтеза холестерола происходит в ночное время.

Механизм действия

Перед приемом этой группы медикаментов необходимо понять, что гиполипидемическое действие – это результат влияния определенной группы медикаментов на обмен холестерола в организме с помощью блокировки основных этапов его биосинтеза.

Одной из наиболее эффективных групп являются статины. Механизм их действия основан на воздействии на процессы биосинтеза холестерола в печени.

Зачастую они представляют собой пролекарство, и их активное действие проявляется лишь после процесса гидролиза в желудочно-кишечном тракте.

Активные метаболиты снижают концентрацию общего холестерола и угнетают синтез ЛПНП, одновременно с этим повышается уровень ЛПВП, что в совокупности реализует выраженный антиатерогенный эффект.

Механизм действия статинов

Механизм действия фибратов подобен статинам, однако данная группа вызывает уменьшение количества ЛПНП и ЛПОНП путем снижения концентрации триглицеридов и других жирных кислот. Уровень липопротеидов высокой плотности, наоборот, повышается, что стимулирует выведение последнего из жирового депо печени.

Особенностью фибратов является их способность снижать агрегацию тромбоцитов, что играет важную роль в профилактике возникновения тяжелых осложнений – инфаркта миокарда, инсульта, тромбоэмболии легочной артерии.

Гиполидемического действия можно достичь, уменьшив количество возвращающейся в печень желчи. Так как главным компонентом в формировании желчных кислот является холестерол, то снижение их концентрации приводит к уменьшению количества холестерина в крови. В кишечнике, благодаря холестирамину, происходит связывание поступивших в него желчных кислот и дальнейшее выведение их с калом.

Действие фибратов

Наименьший атерогенный эффект проявляется у средств, ускоряющих метаболизм жирных кислот в организме. Данная группа усиливает распад ЛПНП и ускоряет выведение из клеток триглицеридов и холестерина. Однако эффект распространяется и на липопротеиды высокой плотности.

Главной особенностью таких препаратов, и, в частности, пробукола, является выраженное антиоксидантное действие. Благодаря ему, удается препятствовать возникновению локальных очагов воспаления в местах образования атеросклеротических бляшек и предотвратить формирование тромботических масс.

Показания и противопоказания

Гиполипидемические средства являются одной из частей комплекса, направленного на снижение концентрации общего холестерина в крови. Выбор в терапевтической тактике основывается на типе гиперлипопротеинемии у пациента.

Заболеваниями, которые сопровождаются нарушениями липидного обмена, являются:

  • Атеросклероз сосудов верхних и нижних конечностей.
  • Гипертоническая болезнь.
  • Аневризма аорты.
  • Сахарный диабет II типа.
  • Метаболический синдром.

Также применение гиполидемических медикаментов может быть рекомендовано людям с лишним весом, дислипидемией, а также лицам, злоупотребляющим алкоголем и табачными изделиями.

К состояниям, при которых стоит прекратить прием или отказаться от гиполипидемической терапии, относятся:

  1. Повышенная чувствительность к действующему веществу препарата.
  2. Острая кишечная непроходимость.
  3. Заболевания желудочно-кишечного тракта, которые сопровождаются нарушением его моторной функции.
  4. Онкологическая патология.
  5. Тиреотоксикоз.
  6. Кишечные кровотечения.
  7. Беременность.

Положительное и отрицательное действие

Главным плюсом гиполипидемических средств является эффективное и быстрое снижение уровня общего холестерина в крови.

Восстанавливая процессы метаболизма липидов, удается достигнуть контроля над основными показателями липидограммы – уровнем триглицеридов, ЛПВП, ЛПНП, а также индексом атерогенности.

Благодаря особенностям каждой из групп препаратов, пациент может избежать осложнений при заболеваниях сердечно-сосудистой системы.

Противотромботический эффект и антиоксидантное действие способствует ускорению регенерации эндотелия сосудов и скорейшему выздоровлению пациента. Лекарства, обладающие гиполипидемическими свойствами, также используются в профилактике артериальной гипертензии и раннего атеросклероза нижних конечностей даже у лиц без выраженной клинической картины.

Нормальные показатели липидограммы

Минусы препаратов:

  1. Побочное действие всех препаратов, влияющих на липидный обмен, проявляется нарушением моторной функции кишечника, что может приводить как к запорам, так и диарее.
  2. Так как большинство препаратов имеют также антиагрегантное действие, то при их приеме пациенты могут отмечать появление кровотечения из десен и длительное заживление ран.

Список препаратов

Эта группа лекарственных средств представлена несколькими видами препаратов. В современной практике врачи используют следующие гиполипидемические средства:

  • Статины. Новое поколение средств этой группы представлено такими препаратами как Аторвастатин, Розувастатин, Симвастатин, Ловастатин и их аналоги.
  • Фибраты. Главным представителем является клофибрат и препараты из его производных – Безалип (безафибрат), Экслип (фенофибрат), Трилипикс (холина фенофибрат), Липанор (ципрофибрат).
  • Препараты, ускоряющие метаболизм липидов и липопротеидов – это Пробукол, Декстротироксин, Аллохол, Холосас и другие желчегонные препараты.
  • Препараты, которые способны уменьшать количество липидов в печени с помощью связывания желчных кислот, представлены с главным действующим веществом колистирамином, например: Квестран, Колестир, Холестирамин.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Для гиполипидемических средств не характерно большое количество побочных эффектов при взаимодействии с другими лекарственными веществами, однако существуют противопоказания для определенных групп:

  1. Для статинов, не рекомендуется их одновременное применение с лекарствами, влияющими на восстановление ритма сердца. При комбинации этих препаратов, нивелируется действие последних, и пациент рискует получить приступ желудочковой тахикардии.

    Желудочковая тахикардия

    В случае недостаточного кровоснабжения отдельных участков миокарда, токсический эффект от двух препаратов способен привести к поражению сердечной мышцы, поэтому важным элементом контроля при терапии статинами и антиаритмиками является показатель количества креатинфосфокиназы в крови.

  2. К препаратам, усиливающим гепатотоксическое действие, относятся циклоспорины, фибраты, эритромицин и кларитромицин, что необходимо учитывать при наличии у пациента сопутствующих инфекционных заболеваний.
  3. Для фибратов характерно влияние на процессы агрегации тромбоцитов, поэтому стоит с  осторожностью их применять с антикоагулянтами. В противном случае это грозит спонтанными кровотечениями и снижением регенераторной способности сосудов. Взаимодействие со статинами не рекомендуется в связи с риском возникновения миопатий.

    Взаимодействие фибратов

  4. Препараты, влияющие на метаболизм холестерина и выведение желчных кислот, практически не взаимодействуют с другими лекарствами, однако данные вещества снижают всасывание веществ в желудочно-кишечном тракте, поэтому их прием следует начинать не раньше, чем через час, после других лекарств.

Отзывы врачей и пациентов

Сегодня существует большое количество противоречий между врачами, относительно целесообразности включения гиполипидемических средств в схемы лечения. сложность состоит в трудности их взаимодействия с другими необходимыми группами без побочных проявлений.

Однако при соблюдении диеты, необходимой физической нагрузке и своевременной лабораторной диагностике посредством препаратов удается достичь выраженного клинического эффекта и заметного снижения уровня холестерина в крови. Также данные средства помогают добиться длительной ремиссии и снижают риск необходимости проведения ремоделирующих операций на сосудах.

Вот некоторые отзывы:

Анатолий Карпач, кардиолог: «В своей практике использую данную группу препаратов достаточно давно. Они хорошо справляются со своей задачей — показатели холестерина в крови начинают понижаться уже через несколько месяцев приема.

Для достижения необходимого результата необходимо придерживаться диеты, тогда эффект от лекарств заметен еще быстрее».Валентина, 55 лет: «Доктор назначил мне Аторвастатин от повышенного холестерина. После приема трех таблеток, я заметила легкую тошноту. Но со временем все прошло, побочек больше не замечала.

Пью таблетки уже полгода, улучшения в анализах уже есть».Олеся, 31 год: «Принимаю Тулип несколько месяцев для похудения и от холестерина. Похудела на 5 кг, количество холестерола уменьшилось. Стала замечать, что много нервничаю по мелочам, и появились проблемы со сном, но не уверена, что проблема в Тулипе.

Хотя врач предупреждал, что такие побочные реакции возможны».

Препараты, которые влияют на липидный профиль пациента, занимают свое особое место в терапии патологий сердечно-сосудистой системы ввиду своей уникальности и высокой специфичности.

Таким образом, сохраняется их вклад в профилактику и предупреждение осложнений сосудистой патологии у пациентов с болезнями липидного обмена.

Загрузка… Эксперт проекта (терапевт, ревматолог )

Образование:

  • 2009 – 2014 г., Донецкий национальный медицинский университет им. М. Горького
  • 2014 – 2017 г., Запорожский государственный медицинский университет (ЗДМУ)
  • 2017 – наст.вр., Прохожу интернатуру по специальности акушерство и гинекология

Внимание! Вся информация на сайте размещена с целью ознакомления. Не занимайтесь самолечением. При первых признаках заболевания — обращайтесь к врачу за консультацией. У вас остались вопросы после прочтения статьи? Или вы увидели ошибку в статье, напишите эксперту проекта.

Источник: https://simptomov.com/kardio/xolesterin/gipolipidemicheskie-sredstva/

Ваш педагог
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: