НИТРАТЫ ОРГАНИЧЕСКИЕ

Содержание
  1. Клиническая фармакология нитратов, нитроглицерин: показания, противопоказания, побочные эффекты, механизм действия
  2. Механизм действия
  3. Толерантность и синдром отмены
  4. Антиангинальная эффективность нитратов
  5. Откуда нитраты появляются в фруктах и овощах
  6. Медикаментозные препараты
  7. Нитраты: список препаратов, особенности применения
  8. Классификация
  9. Особенности применения нитратов с разной длительностью действия
  10. Нитраты при ИБС
  11. Побочные эффекты и противопоказания
  12. Органические нитраты противопоказания показания
  13. Благоприятное воздействие на трофику миокарда
  14. Классификация органических нитратов
  15. Лечение артериальной гипотензии
  16. Противопоказания
  17. Органические нитраты: фармакология, состав, применение в медицине, инструкции по применению, показания и противопоказания
  18. Лекарственное взаимодействие
  19. Дозировки медикаментов
  20. Органические нитраты: фармакология, состав, использование в медицине, инструкции по применению, показания и противопоказания
  21. Механизм действия и фармакологические эффекты
  22. Лекарственные Нитраты: Показания + Особенности Приема
  23. Как действуют препараты с нитратами
  24. Показания к назначению
  25. Что относится к нитратам

Клиническая фармакология нитратов, нитроглицерин: показания, противопоказания, побочные эффекты, механизм действия

НИТРАТЫ ОРГАНИЧЕСКИЕ

Органические нитраты ввели в клиническую практику еще в 19 веке. В 1879 г. была опубликована статья доктора Мюррела, который предложил использовать нитроглицерин для устранения приступов стенокардии.

С учетом значительной распространенности ишемической болезни на сегодняшний день очень высока актуальность рассматриваемых медикаментозных средств. До настоящего момента нитроглицерин и иные лекарства, созданные на его основе, а также близкие к ним медикаменты изосорбида моно- и динитрата считаются наиболее эффективными антиангинальными препаратами.

Антиангинальный эффект органических нитратов связан с увеличением поставки кислорода к сердечной мышце и одновременно — с уменьшением ее потребности в нем.

Механизм действия

Несмотря на такой долгий опыт использования, механизм антиангинального и сосудорасширяющего воздействия нитратов был установлен относительно недавно. Он заключается в миотропном и нейротропном воздействии основных компонентов.

При попадании в организм от молекулы нитратов отделяется группа NO, аналогичная эндотелиальному релаксирующему фактору.

Она активирует гуанилатциклазу, что приводит к повышению уровней циклического гуанозинмонофосфата, накопление которого способствует развитию дефосфорилирования миозина и уменьшению проникновения в клетки ионов кальция, в результате чего наблюдается расслабление гладких мышц сосудистых стенок.

Это можно отметить также в мочевыводящих, дыхательных путях, пищеварительном тракте. Воздействуя на структуры головного мозга, нитраты способствуют блокировке центральных отделов коронаросуживающих рефлексов, и ослаблению симпатического контроля сердечно-сосудистой системы.

Известно, что органическим веществом является крахмал. Известковая вода и нитрат серебра к таковым не относятся.

Толерантность и синдром отмены

При постоянном уровне нитратов в организме коронарные артерии постепенно перестают на них реагировать, и эффект лекарств исчезает.

Основной способ преодоления толерантности к нитратам – создание «безнитратного окна», то есть промежутка, когда в крови нет этого препарата. Например, обычные таблетки для этого назначают не 4 раза в день, а 2-3 раза.

Важным способом профилактики толерантности является использование пролонгированных форм изосорбида-5-мононитрата.

В клинике часто используют «спорадическое» применение нитратов, когда их назначают перед планируемой физической нагрузкой.

Основной опасностью, связанной с прерывистым режимом приема, является синдром отмены. Он возникает при резком прекращении поступления нитратов. Например, после завершения внутривенного введения или отклеивания кожного пластыря возможно учащение и усиление приступов боли за грудиной.

Для профилактики синдрома отмены желательно использовать пролонгированные формы, прием которых можно назначать 1 раз в день.

Учитывая высокую эффективность этой группы лекарств, а с другой стороны – феномены привыкания и отмены, нитраты при ИБС назначают только тем больным, которые не могут без них обойтись.

Антиангинальная эффективность нитратов

Для антиангинальной эффективности имеют значение не только кратковременное и непостоянное расширение коронарных сосудов и усиление кровотока по ним, но еще и гемодинамическая разгрузка сердечной мышцы, которая приводит к ослаблению работы сердца и его потребностей в кислороде.

В результате расширения вен ограничивается возврат венозной крови к органу (снижение преднагрузки, давления внутри желудочков, напряжения их стенок), а расширение артерий снижает уровень сопротивления сердечному выбросу (снижение постнагрузки, сопротивление сердечному выбросу, расход энергии и потребление миокардом кислорода).

Откуда нитраты появляются в фруктах и овощах

Небольшое количество нитратов содержатся во всех овощах и фруктах, так как эти соли участвуют в круговороте азота в природе. Из-за своей дешевизны нитраты являются также самыми распространенными минеральными удобрениями во всем мире. Их используют для повышения урожайности.

Наибольшее количество нитратов накапливается в овощах и фруктах, выращенных в тепличных условиях.

Cтоит отметить, что разные культуры имеют разную способность накапливать нитраты. Максимальный уровень нитратов обнаруживается в листовом салате из-за наличия большой системы капилляров и жилок в листьях, а также в помидорах и огурцах, выращенных в теплице вне сезона. Поэтому очень важно покупать сезонные овощи и фрукты в зависимости от региона проживания.

Кроме того, не стоит забывать, что во многие промышленно выпускаемые копченые изделия из мяса также добавляют нитраты.

Медикаментозные препараты

Близкие к органическим нитратам медицинские вещества (натрия нитропруссид, нитриты, молсидомин) также оказывают нитроксидергическое воздействие.

Источник: https://MedBur.ru/sosudy/nitraty-prolongirovannogo-dejstviya.html

Нитраты: список препаратов, особенности применения

НИТРАТЫ ОРГАНИЧЕСКИЕ

Без препаратов из группы органических нитратов сложно представить терапию ишемической болезни сердца. Эти лекарства применяются для профилактики и снятия болевого синдрома за грудиной при стенокардии и инфаркте.

Классификация

К нитратам относят три препарата:нитроглицерин, изосорбида динитрат, изосорбид-5-мононитрат. Иногда в эту же группу включают молсидомин. Хотя по структуре он и не является нитратом, механизм его действия также опосредуется через оксид азота и расширение сосудов.

По длительности действия эти лекарства делят на:

  • короткодействующие (до 1 часа);
  • умеренно пролонгированные (действуют 1-6 часов);
  • значительно пролонгированные (от 6 до 24 часов).

В зависимости от путей поступления лекарства в организм различают формы нитратов:

  • вводимые в полость рта (оральные): таблетки, аэрозоли, пластинки;
  • принимаемые внутрь (пероральные): таблетки и капсулы;
  • инъекционные: растворы для длительного медленного внутривенного введения.

В аптеках можно найти такие препараты нитратов:

  • нитроглицерин: Нитро и Нитро Поль Инфуз (для в/в инфузий), Нитроглицерин, Нитрогранулонг, Нитрокор, Нитролонг, Нитроминт, Нитронг Форте, Нитроспрей, Нитроспринт, Перлинганит, Сустак Форте, пленки Тринитролонг;
  • изосорбида динитрат: Динисорб, Изакардин, Изокет, Кардикет, Нитросорбид;
  • изосорбида-5-мононитрат: Монизол, Моно Мак, Моно Ром Ретард, Монолонг, Моносан, Моночникве и Моночинкве ретард, Оликард 60 Ретард, Пектрол, Эфокс 20, Эфокс Лонг.

Названия с указаниями «лонг», «форте», «ретард» относятся к препаратам продленного действия.

Молсидомин продается под названиями Корватон, Сиднофарм и Диласидом.

Особенности применения нитратов с разной длительностью действия

Для снятия приступа стенокардии самое популярное средство – таблетки нитроглицерина, которые принимают под язык. При стенокардии они помогают в течение 1-3 минут. Если после приема нитроглицерина боль длится полчаса и больше, то это, скорее всего, кардиалгия или торакалгия (за исключением случаев инфаркта миокарда).

Если после приема 1-й таблетки боль за грудиной не прошла, через 5 минут нужно принять еще одну таблетку, а при отсутствии эффекта еще через 5 минут принять третью. Если это не помогло, нужно срочно вызвать «Скорую помощь».

Для снятия приступов удобнее, чем таблетки, применять аэрозоли Нитроспрей, Нитроминт. Во-первых, в баллончиках нитроглицерин не выдыхается и не теряет эффективность. Во-вторых, так он удобнее в применении. Наконец, мельчайшие капли аэрозоля быстрее всасываются в кровь, чем частички таблетки.

Пластинки Тринитролонг могут не только прекратить приступ, но и предотвратить его появление на срок до 5 часов. Поэтому их можно наклеивать на десну за 15 минут перед предполагаемой нагрузкой, например, походом в магазин.

Удобны пластыри с нитроглицерином:

  • они обеспечивают равномерное поступление препарата в кровь в течение всего дня;
  • нитроглицерин всасывается в кровь, не попадая в печень;
  • на ночь пластырь можно убрать, что обеспечивает «безнитратное окно», в течение которого чувствительность клеток к нитроглицерину восстанавливается.

Существуют накожные формы изосорбида динитрата в форме аэрозоля. Его распыляют на кожу 1-2 раза в день, причем его эффект сохраняется до суток. Недостатком этой формы является быстрое «привыкание» и снижение эффективности. Поэтому такие накожные аэрозоли могут применяться лишь при нестабильной стенокардии в первые несколько дней болезни.

Пластинки изосорбида динитрата по 20 мг нужно помещать на десну трижды в день, а по 40 мг – два раза в сутки. Их действие более мягкое и постепенное, чем у таблеток.

Из таблетированных препаратов изосорбида динитрата наиболее распространен нитросорбид, а также формы продленного действия (Кардикет-ретард).

Изосорбид-5-мононитрат действует дольше, чем динитрат, но его эффект слабее. Поэтому необходима большая дозировка. Используются ретардные формы 1 раз в день в дозировке как минимум 50 мг.

Нитраты при ИБС

Нитраты быстро и эффективно устраняют приступы стенокардии

При стабильной стенокардии каждый больной легко предсказывает, сможет ли он перенести какую-то нагрузку, или она вызовет боль.

Поэтому при I-II функциональных классах стенокардии нитраты назначаются только перед нагрузкой для предотвращения приступа.

При этом используется обычный нитросорбид, назначать продленные формы нет необходимости.

При частых приступах, соответствующих III-IV функциональным классам, лучше назначить продленный изосорбида динитрат (например, Кардикет-ретард) 2 раза в день.

При ночных симптомах показано назначение изосорбида-5-мононитрата в дозе 40-60 мг 1-2 раза в день.

При инфаркте миокарда или нестабильном течении назначается длительная медленная внутривенная инфузия нитроглицерина. При этом необходимо каждый час контролировать уровень АД, и при его снижении до 110 мм рт. ст. и ниже уменьшать скорость введения или на время приостанавливать инфузию.

Активность нитратов усиливается при их одновременном применении с антагонистами кальция (верапамил, дилтиазем), бета-блокаторами, ингибиторами АПФ.

Побочные эффекты и противопоказания

Вероятные побочные эффекты:

  • развитие толерантности;
  • головная боль, головокружение;
  • покраснение лица;
  • учащение сердцебиения;
  • снижение давления, обморок.

Нитраты увеличивают риск обморока у больных с гипертрофической кардиомиопатией и тяжелым аортальным стенозом. Они противопоказаны при таких сопутствующих заболеваниях:

  • любые формы шока и коллапса со снижением систолического давления менее 100 мм Hg, диастолического – менее 60 мм Hg;
  • инфаркт миокарда со снижением АД;
  • констриктивный вариант перикардита;
  • сердечная тампонада;
  • отек легких, вызванный ядовитыми газами или другими отравляющими веществами;
  • повышенное внутричерепное давление (геморрагический инсульт, травма мозга);
  • закрытоугольная глаукома, сопровождающаяся высоким внутриглазным давлением;
  • индивидуальная непереносимость.

Источник: https://doctor-cardiologist.ru/nitraty-spisok-preparatov-osobennosti-primeneniya

Органические нитраты противопоказания показания

НИТРАТЫ ОРГАНИЧЕСКИЕ

Органические нитраты ввели в клиническую практику еще в 19 веке. В 1879 г. была опубликована статья доктора Мюррела, который предложил использовать нитроглицерин для устранения приступов стенокардии.

С учетом значительной распространенности ишемической болезни на сегодняшний день очень высока актуальность рассматриваемых медикаментозных средств. До настоящего момента нитроглицерин и иные лекарства, созданные на его основе, а также близкие к ним медикаменты изосорбида моно- и динитрата считаются наиболее эффективными антиангинальными препаратами.

Антиангинальный эффект органических нитратов связан с увеличением поставки кислорода к сердечной мышце и одновременно — с уменьшением ее потребности в нем.

Благоприятное воздействие на трофику миокарда

Кроме того, органические нитраты благоприятно воздействуют на трофику миокарда, активность ферментов дыхания, электролитный обмен, увеличивают электрическую стабильность мышцы сердца, предупреждая развитие аритмии. Огромное значение имеет также свойство этих веществ понижать давление, благодаря чему они используются при недостаточности левого желудочка.

Классификация органических нитратов

Все такие лекарственные средства подразделяются на четыре основных категории:

  • препараты нитроглицерина;
  • медикаменты на основе изосорбида динитрата;
  • препараты изосорбида мононитрата;
  • нитратоподобные медикаменты.

Медикаменты на основе нитроглицерина имеют длительный период действия. К ним относятся: «Сустонит», «Сустак», «Нитронг», «Тринитролонг», «Нитродерм».

Лекарства на основе изосорбида динитрата имеют короткий период действия.

В группу органических нитратов входят такие медикаментозные средства, как «Изо-Мик», «Нитросорбид» и «Изодинит».

Медикаменты на основе изосорбида мононитрата отличаются длительной эффективностью, и их перечень включает в себя такие препараты, как «Моночинкве Ретард», «Моно Мак Депо».

К нитратоподобным лекарственным средствам относятся «Молсидомин», «Амилнитрит» и натрия нитропруссид.

Как применяются органические нитраты при гипертонии?

Лечение артериальной гипотензии

Большое клиническое значение играет понижение давления более чем на 15 мм рт. ст. от начального уровня. Заболевание обусловлено выраженным вазодилатирующим действием нитратов.

При существенном снижении артериального давления возможно снижение кровоснабжения всех органов, в том числе сердца.

Для предотвращения развития выраженной гипотензии рекомендуется использование нитроглицерина в положении сидя или лежа с поднятыми ногами.

Прием этого вещества в положении стоя может спровоцировать обморочное состояние и ослабление антиангинального эффекта, поскольку резкое уменьшение притока крови способствует ослаблению коронарного кровотока.

В таких случаях возможно возникновение синдрома обкрадывания, что представляет собой усиление ишемии сердечной мышцы, особенно у пациентов со стенозирующим распространенным атеросклерозом коронарных сосудов.

Резкое снижение давления способен провоцировать препарат органических нитратов на основе нитропруссида натрия, который используется внутривенно капельно при развитии гипертонических кризов, отеке легких, преэклампсии, расслаивающей аневризме аорты, эклампсии, а также управляемой гипотензии в процессе оперативных вмешательств.

Противопоказания

Данная побочная реакция обусловливает такие противопоказания к применению нитроглицерина и прочих органических нитратов, как артериальная гипотензия при систолическом давлении менее 90 мм рт. ст., и диастолическом — менее 60 мм рт. ст.; шок, коллапс.

Источник: https://barhmel.ru/organicheskie-nitraty-protivopokazanija-pokazanija/

Органические нитраты: фармакология, состав, применение в медицине, инструкции по применению, показания и противопоказания

НИТРАТЫ ОРГАНИЧЕСКИЕ

Органические нитраты ввели в клиническую практику еще в 19 веке. В 1879 г. была опубликована статья доктора Мюррела, который предложил использовать нитроглицерин для устранения приступов стенокардии.

С учетом значительной распространенности ишемической болезни на сегодняшний день очень высока актуальность рассматриваемых медикаментозных средств. До настоящего момента нитроглицерин и иные лекарства, созданные на его основе, а также близкие к ним медикаменты изосорбида моно- и динитрата считаются наиболее эффективными антиангинальными препаратами.

Антиангинальный эффект органических нитратов связан с увеличением поставки кислорода к сердечной мышце и одновременно – с уменьшением ее потребности в нем.

Лекарственное взаимодействие

Способность органических нитратов понижать давление усиливается в случае их сочетания с иными сосудорасширяющими медикаментозными средствами, спиртными напитками, наркотическими анальгетиками.

Отдельно необходимо отметить их несовместимость с силденафилом («Виагра»).

Данный медицинский препарат тоже воздействует через оксид азота, и возникает потенцирование сосудорасширяющих эффектов с глубокой гипотензией и даже смертельным исходом.

Нитраты могут вызывать следующие негативные явления:

  1. Ортостатический коллапс. Чаще всего данный побочный эффект провоцирует нитроглицерин. Механизм данного патологического состояния связан с уменьшением венозного возврата к сердцу, что уменьшает уровень кровоснабжения головного мозга при принятии вертикального положения. Поэтому, после приема препарата пациенту необходимо делать это медленно и аккуратно.
  2. Тахикардия, которая является основным побочным эффектом органических нитратов и оказывает барорефлекторные эффекты, которые заключается в понижении парасимпатического контроля сердечных сокращений в качестве ответной реакции на расслабление сосудистых стенок. Тахикардия иногда бывает особенно выражена при самостоятельной терапии нитратами. В случаях их одновременного применения с препаратами, которые вызывают брадикардию: блокаторами кальциевых каналов из категории фенилалкиламинов («Верапамил»), β-адреноблокаторами и дигидропиридинов («Амлодипин», «Никардипин» и т.д.) – этот побочный симптом нивелируется.
  3. Брадикардия, являющаяся довольно редким побочным эффектом, который возникает иногда при внутривенных инъекциях нитроглицерина на фоне сильного снижения давления. Основная причина этого патологического состояния состоит в усилении тонуса блуждающего нерва. Для коррекции этого явления может применяться атропин.
  4. Головная боль – симптом, который часто встречается после приема органических нитратов. Эта реакция может длиться от 20 минут до нескольких часов, сопровождаться головокружением, иметь пульсирующий характер, особенно у пациентов с церебральным атеросклерозом. Цефалгия связана с отрицательным влиянием органических нитратов на церебральную гемодинамику. Следствием этого является снижение кровотока в мозге, кислородное голодание мозга, увеличение внутричерепного давления, расширение стенок вен внутри черепа, которое является причиной болевых ощущений.
  5. Повышение внутриглазного давления, что бывает непостоянным побочным симптомом нитратов. В связи с этим противопоказанием для их использования считается глаукома.

Дозировки медикаментов

«Нитроглицерин» применяется следующим образом:

  • капсулы с 1 % масляным раствором в дозе 0,001 и 0,0005 г;
  • таблетки по 0,0005 г;
  • аэрозоль для сублингвального использования – 0,0004 г;
  • спиртовой раствор – по 1-2 капли на сахар.

Для предотвращения приступов стенокардии применяются таблетки пролонгированного воздействия для приема внутрь – «Нитронг», «Нитрограну-лонг», «Сустак форте». Список органических нитратов довольно обширный.

После приема этих медикаментов действие основного элемента начинается через 120 мин и продолжается около 6 часов.

Применяются эти средства также по трансдермальной терапевтической системе – специальные пластыри («Депонит»), которые наклеивают на кожу на 12 часов (пластырь выделяет в день 0,0005 г вещества).

Изосорбида динитрат вводится сублингвально, его действие развивается спустя 3-5 минут, при пероральном применении – через 15-30 мин.

Дозировка составляет одну таблетку однократно, дальнейшее применение определяется схемой терапии, установленной специалистом.

Несмотря на широкое применение данного медицинского препарата в современной медицинской практике, его прием лучше всего согласовывать с врачом, в связи с выраженным клиническим эффектом и возможными побочными реакциями.

Источник: https://FB.ru/article/401214/organicheskie-nitratyi-farmakologiya-sostav-primenenie-v-meditsine-instruktsii-po-primeneniyu-pokazaniya-i-protivopokazaniya

Органические нитраты: фармакология, состав, использование в медицине, инструкции по применению, показания и противопоказания

НИТРАТЫ ОРГАНИЧЕСКИЕ

Нитраты появились в 1879 году. Врач и ученый Мюррелл опубликовал результаты исследования, которые показывали, что более чем у 90% испытуемых ангинозные боли в сердце уменьшились после приема 1% раствора нитроглицерина. Это открытие вскоре стало использоваться многими врачами во всем мире.

Сам нитроглицерин был открыт в 1846 году, но только спустя несколько десятков лет стал использоваться в медицине.
Поначалу нитраты использовались только в жидкой форме, что было весьма неудобно. Затем Мюррелл обратился к химику Мартиндейлу, который изготовил нитроглицерин в виде маленьких гранул в шоколадной оболочке.

Такая форма лекарства пользовалась спросом у пациентов, и врачи назначали препарат пить до того момента, пока не исчезнут боли в сердце.

https://www..com/watch?v=ytcreatorsru

Естественно, это вызывало некоторые трудности: не было понятно, какая доза требуется больному и что будет, если ее увеличить или уменьшить.

Но в 1925 году кардиологами стали применяться капсулы с фиксированной дозировкой, а несколько позднее появился спиртовой раствор и подъязычные таблетки.

К сожалению, эффект от нитроглицерина не сохранялся на нужное количество времени, поэтому таблетки приходилось принимать слишком часто.

Механизм действия и фармакологические эффекты

Нитраты взаимодействуют с SН-группами гладкомышечных клеток сосудистой стенки, что ведет к высвобождению оксида азота (NО) – мощного эндотелиального релаксирующего фактора.

Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы, что приводит к увеличению в гладкомышечных клетках цГМФ, а следовательно к снижению содержания в клетке ионов кальция, а следовательно, вазодилатации, улучшение микроциркуляции.

Нитратоподобные средства – молсидимин (корватон, сиднофарм) – относятся к группе сиднониминов. Это неактивное вещество, которое после биотрансформации в печени метаболизируется в вещество, которое выделяет NO. Таким образом, сосудорасширяющий эффект молсидимина осуществляется без участия SН-групп, поэтому толерантности к нему не развивается.

Основные механизмы антиангинального действия вазодилататоров:

  • Расширяя вены, нитраты уменьшают преднагрузку на сердце, снижается конечное диастолическое давление и ударный объем сердца.
  • Дилатация артериол ведет к уменьшению нагрузки на сердце и увеличение сердечного выброса при уменьшении потребности миокарда в кислороде.
  • Коронаролитический эффект способствует перераспределению кровоснабжения в сторону ишемизированных отделов миокарда, особенно субэндокардиальных отделов.
  • Фибринолитичий эффект реализуется путем высвобождения активатора плазминогена из сосудистой стенки.
  • Дезагрегантное и сосудорасширяющий эффект осуществляется за счет выделения нитратами простациклина I2.
  • Нитраты проявляют спазмолитическое действие на мышцы внутренних органов.
Препарат, способ применения Разовая доза, мг Начало действия, мин Время действия эффекта
Нитроглицерин
Таблетки под язык 0,3-0,8 2-5 10-30 мин
Аэрозоль в ротовую полость 0,4-0,8 2-5 10-30 мин
Депо-таблетка внутрь 6,5-19,5 20-45 2-6 год
2% мазь (крем) накожно 7,5-30 15-60 2-8 год
Пластырь (диск) накожно 5-20 30-60 До 24 год
Изосорбит-динитрат
Таблетки под язык 2,5-10 5-20 45-120 мин
Аэрозоль в ротовую полость 1,25-2,5 1-2 45-120 мин
Депо-таблетка внутрь 10-60 15-45 2-6 год
Ретард-таблетки (капсулы) 20-120 60-90 12-24 год
10% мазь на кожу 50-100 30-45 8-12 год
Аэрозоль на кожу 30-120 30-60 12-24 год
Изосорбид-5-мононитрат
Обычная таблетка 20-40 30-60 3-6 год
Ретард-таблетки (капсулы) 30-120 60-90 12-24 год
Молсидомин 2-4 2-10 5-8 год

Проникая в гладкомышечные клетки, нитраты служат источником оксида азота (NО), который стимулирует активацию гуанилатциклазы. В результате увеличивается образование цГМФ, что приводит к снижению концентрации кальция внутри гладкомышечных клеток и их расслаблению. Нитраты действуют независимо от способности клеток эндотелия вырабатывать эндогенный оксид азота.

Нитраты способствуют расширению коронарных артерий и артериол достаточно большого диаметра.

Это приводит к уменьшению выраженности спастических реакций в коронарных артериях, улучшению кровоснабжения субэндокардиальных слоев миокарда и увеличению коллатерального кровотока.

Кроме того, нитраты воздействуют на сосуды большого круга кровообращения, вызывая расширение как периферических венозных сосудов, депонирующих кровь, так и артериол.

Под их влиянием улучшается растяжимость крупных артерий. В результате снижается венозный возврат и САД в аорте. Соответственно уменьшаются преднагрузка, постнагрузка и напряжение стенок желудочков сердца, что приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. Снижение давления заполнения желудочков способствует улучшению кровоснабжения субэндокардиальных слоев миокарда.

Вазодилатирующее действие нитратов проявляется в основном в венозном сосудистом русле (для воздействия на артериолы необходимы достаточно высокие дозы). Расширение артериол большого круга кровообращения, проводящее к снижению АД, может способствовать активации симпатического отдела вегетативной нервной системы с возникновением рефлекторной тахикардии и повышением сократимости миокарда.

Нитраты также способны уменьшать агрегацию тромбоцитов, устранять спазм пищевода, мочеточников и желчевыводящих путей.

При длительном поддержании повышенной концентрации действующею вещества в крови развивается толерантность к нитратам, приводящая к уменьшению выраженности и продолжительности их действия. Толерантность наступает быстрее при длительном применении высоких доз. Механизмы этого феномена до конца не ясны.

Явелов И.С.

Нитраты

Опубликовал Константин Моканов

Особо любознательным людям хочется знать, на чем же основаны лечебные эффекты органических нитратов. Дело заключается в самой молекуле вещества, которая оказывает потрясающее воздействие на организм.

Механизм действия органических нитратов основан на высвобождении молекул оксида азота в организме.

После того как больной принимает лекарство на основе этих органических веществ, в его организме разворачивается целая цепочка действий.

Помимо этого, нитраты улучшают кровоснабжение организма за счет блокировки коронаросуживающих рефлексов в мозге. В результате ослабляется контроль над сосудами и сердцем и снижается вероятность спонтанного суживания.

За счет этих двух эффектов повышается общее самочувствие человека: нагрузка на сердце снижается, миокард получает больше кислорода и в результате сердечной мышце приходится совершать меньше ударов для того, чтобы обеспечить организм необходимым количеством кислорода.

Дилатация венозных сосудов позволяет крови беспрепятственно проникать в сердце, насыщая его и улучшая его работу.

Но и это не все механизмы действия нитратов. Помимо этого, они положительно влияют на электролитный баланс и активность дыхательных ферментов. Эти вещества снижают давление в малом круге кровообращения и предотвращают развитие аритмий.

Лекарственные Нитраты: Показания + Особенности Приема

НИТРАТЫ ОРГАНИЧЕСКИЕ

В кардиологии фармацевтические органические нитраты, более точное название которых — нитровазодилататоры, применяются для лечения больных со стенокардией, ишемической болезнью, острым коронарным синдромом.

Нитрат короткого действия — лучший препарат для самостоятельного купирования приступов стенокардии

Эти лекарства для сердца сегодня представлены разными формами: подъязычными таблетками, защечными наклейками, пероральными капсулами, жевательными пастилками, аэрозолями, спреями, мазями, накожными пластырями, растворами для внутривенного введения.

Какой именно препарат (активное вещество, продолжительность действия, форма) назначить пациенту решает врач. При этом он учитывает диагноз, стадию заболевания, цель применения, противопоказания и побочные действия нитратов.

Как действуют препараты с нитратами

Механизм действия нитратов основан на том что, попадая в организм они расщепляются до оксида азота. Его молекулы, через цепочку стимуляции ряда веществ, в конечном итоге увеличивают синтез циклического гуанозинмонофосфата, оказывающего на клетки эндотелия сердечных камер вазодилатирующее воздействие — расслабление сосудистых стенок, расположенных в гладкой мышечной ткани.

Конечные вазодилатирующие эффекты, присущие органическим нитратам

Следует знать, что эта группа препаратов расширяет просвет венозных сосудов сердца, как атеросклеротических, так и здоровых. При этом в венах, пораженных атеросклерозом это происходит лишь в тех местах, где в стенках еще сохранились гладкие мышечные волокна.

Там же где сужение произошло за счет концентрически расположенных бляшек, расширения не происходит.

На заметку. Лекарственные препараты — блокаторы b-адренорецепторов и кальциевых каналов, оказывают меньшее антиангинальное (коронарорасширяющее) воздействие, чем нитровазодилататоры.

Кроме этого применение нитратов улучшает переносимость физических нагрузок. Это происходит за счет того, что пролонгированные нитровазодилататоры увеличивают порог наступления ишемии сердечной мышцы, и улучшают реологические свойства крови, препятствуя склеиванию тромбоцитов.

А вот улучшение систолической функции миокарда при лечении нитровазодилаторами происходит из-за их антиишемического эффекта.

Показания к назначению

Основным показанием для использования нитратов является ангиоспазм сердечных артерий, ишемия, гипоксия миокарда.

Сравнительно недавно лекарства применялись в дифференциально диагностических целях: с помощью Нитроглицерина отличали инфаркт миокарда от стенокардии (приступ кардиалгии купировался нитратами, развивающийся инфаркт – нет).

Сегодня для диагностики ОИМ существуют более точные инструментальные и лабораторные методики, но при оказании первой помощи сердечникам по-прежнему нет лучшей альтернативы, чем Нитроглицерин или его аналоги.

Нитраты рекомендованы к приему при:

  • ишемии миокарда любого генеза (для профилактики приступа стенокардии – перед планируемой нагрузкой, для лечения – первая помощь);
  • левожелудочковой недостаточности;
  • гипертоническом кризе;
  • острой сердечной недостаточности (профилактика или купирование отека легких);
  • ХСН;
  • аритмиях на фоне ухудшения трофики сердечной мышцы;
  • комплексном лечении или профилактике тромбозов, тромбофлебитов.

Что относится к нитратам

Современная классификация нитратов включает в себя не только их, но и другие лекарства, обладающие таким же вазодилатирующим эффектом:

  • подгруппа сиднониминов — кормин, молсидомин, пирсидомин;
  • другие донаторы NO — амилнитрит, нитропруссид Na.

А в нитратную группу входят лекарственные препараты, активные вещества которых перечислены на фото.

Нитраты: список препаратов

По длительности действия условно делят на:

  • лекарства короткого действия;
  • препараты умеренно длительного действия;
  • препараты значительно пролонгированного действия.

Первые, среди которых и быстродействующая «классика жанра» — нитроглицерин, действуют до 60 минут, а вторые, например, молсидомин-ретард, от 1 до 6 часов.

Внимание! Для органических нитровазодилататоров характерна значимая вариабельность воздействия. Назначать препарат должен только врач. Инструкция, прилагаемая к лекарству, в самолечении не поможет. Одному больному будет достаточно дозы в 5 мг, другому потребуется 100 мг.

А вот какие препараты относятся к нитратам пролонгированного действия. Список их действующих веществ, которые действуют от 6 до 16 часов, возглавляют ретардные таблетки изосорбида динитрата и изосорбид-5-мононитрата.

По сути, если необходим быстрый эффект, то применяются сублингвальные (подъязычные) формы лекарств, для умеренно-длительного действия подойдут защечные наклейки, пастилки, аэрозоли и спреи, а для пролонгированного — мази, накожные пластыри, ретардные таблетки или капсулы.

Источник: https://tonometr58.ru/raznoe/organicheskie-nitraty-preparaty-spisok.html

Ваш педагог
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: