ПОЛИЕНЫ

Содержание
  1. Полиены
  2. Спектр активности
  3. Фармакокинетика
  4. Показания
  5. Противогрибковые средства
  6. Что это такое
  7. Строение
  8. Классификация
  9. Показания к применению
  10. Группы антимикотиков
  11. Противогрибковые антибиотики
  12. Азолы
  13. Аллиламины
  14. Эхинокандины
  15. ЛС других групп
  16. Форма выпуска
  17. Препараты для детей
  18. Побочные реакции
  19. Познавательное видео: Базисная фармакология противогрибковых средств
  20. Препараты противогрибковые после антибиотиков – МедКонтроль
  21. Противогрибковые средства группы — Полиены:
  22. Противогрибковые препараты группы — Азолы:
  23. Противогрибковый препарат после антибиотиков
  24. 2. Обладают профилактическим эффектом при вирусных инфекциях
  25. 3. Бывают сильными и слабыми
  26. 4. «Садят» иммунитет
  27. 5. Вместе с антибиотиками надо принимать противогрибковые препараты
  28. 6. При приеме антибиотиков надо принимать лекарства «для кишечника»
  29. 7. Противоаллергические средства обязательны при антибиотикотерапии
  30. 8. Если после приема антибиотика стало хуже — его следует немедленно отменить и заменить
  31. Полиены – химия
  32. Полиеновые противогрибковые средства – когда и как применяются
  33. Как действуют
  34. Когда применяются
  35. Когда нельзя применять
  36. Какие негативные реакции
  37. С чем взаимодействуют
  38. На что обращать внимание
  39. Какие представители
  40. Pi-oрбитали линейных полиенов
  41. Энергетические уровни полиенов
  42. Симметрия орбиталей в полиенах
  43. Узловые свойства
  44. Особенности нечетных полиенов
  45. Вклады атомных орбиталей

Полиены

ПОЛИЕНЫ

К полиенам, которыеявляются природными антимикотиками,относятся нистатин и леворин, применяющиесяместно и внутрь, а также амфотерицин В,используемый преимущественно длялечения тяжелых системных микозов.

Механизм действия

Полиены, в зависимостиот концентрации, могут оказывать какфунгистатическое, так и фунгицидноедействие, обусловленное связываниемпрепарата с эргостеролом грибковоймембраны, что ведет к нарушению еецелостности (образование пор), потересодержимого цитоплазмы (низкомолекулярныхводорастворимых соединений) и гибеликлетки

Спектр активности

Полиеныобладают самым широким средипротивогрибковых препаратов спектромактивности in vitro.

Присистемном применении (амфотерицин В)чувствительны Candida spp.(среди C.lusitaniaeвстречаются устойчивые штаммы),Aspergillus spp.(A.terreusможет быть устойчивым), C.

neoformans,возбудители мукомикоза (Mucor spp.,Rhizopus spp.и др.), S.schenckii,возбудители эндемичных микозов(B.dermatitidis,H.capsulatum,C.immitis,P.

brasiliensis)и некоторые другие грибы.

Однакопри местном применении (нистатин,леворин, натамицин) они действуютпреимущественно на Candida spp.

Полиены активнытакже в отношении некоторых простейших— трихомонад (натамицин), лейшманий иамеб (амфотерицин В).

Фармакокинетика

Все полиены практическине всасываются в ЖКТ и при местномприменении. Нистатин и леворин не вводятпарентерально из-за токсичности.Амфотерицин В при в/в введениираспределяется во многие органы и ткани(легкие, печень, почки, надпочечники,мышцы и др.

), плевральную, перитонеальную,синовиальную и внутриглазную жидкость.Плохо проходит через ГЭБ. Медленноэкскретируется почками, 40% введеннойдозы выводится в течение 7 дней. Периодполувыведения — 24–48 ч, но придлительном применении может увеличиватьсядо 2 нед за счет кумуляции в тканях.

Фармакокинетика липосомальногоамфотерицина В в целом менее изучена.Имеются данные, что он создает болеевысокие пиковые концентрации в крови,чем стандартный. Он практически непроникает в ткань почек (поэтому менеенефротоксичен). Обладает более выраженнымикумулятивными свойствами.

Периодполувыведения в среднем составляет4–6 дней, при длительном использованиивозможно увеличение до 49 дней.

Показания

Нистатин,леворин

Нистатинбыл открыт Brown и Hazen в 1949 г. в образцахпочвы, содержащих актиномицетыStreptomycesnoursei [2].В медицине используют с 1951 г. НазваниеNystatin обозначает аббревиатуру N-Y-State(штат Нью-Йорк).

Кандидоз различнойлокализации.

АмфотерицинВ

Тяжелые формысистемных микозов, эндемичные микозы(бластомикоз, кокцидиоидоз, паракокцидиоидоз,гистоплазмоз, пенициллиоз). Кандидозкожи и слизистых оболочек (местно).Лейшманиоз.

Нежелательныереакции

Нистатин,леворин,

(при системномприменении)

ЖКТ: боль в животе,тошнота, рвота, диарея.

Аллергическиереакции: сыпь, зуд, синдром Стивенса–Джонсона(редко).

(при местномприменении)

Раздражение кожи ислизистых оболочек, сопровождающеесяощущением жжения.

АмфотерицинВ Препарат очень токсичен!

Реакциина в/в инфузию:лихорадка, озноб, тошнота, рвота, головнаяболь, гипотензия. Меры профилактики:премедикация введением НПВС (парацетамол,ибупрофен) и антигистаминных ЛС(дифенгидрамин).

Местныереакции: больв месте инфузии, флебит, тромбофлебит.Меры профилактики: введение гепарина.

Почки:нарушение функции — понижение диурезаили полиурия. Меры контроля: мониторингклинического анализа мочи, определениеуровня креатинина в сыворотке кровичерез день во время увеличения дозы, азатем не реже двух раз в неделю. Мерыпрофилактики: гидратация, исключениедругих нефротоксичных ЛС.

Печень:возможен гепатотоксический эффект.Меры контроля: клинический и лабораторный(активность трансаминаз) мониторинг.

Нарушенияэлектролитного баланса:гипокалиемия, гипомагниемия. Мерыконтроля: определение концентрацииэлектролитов сыворотки крови 2 разав неделю.

Гематологическиереакции: чащевсего анемия, реже лейкопения,тромбоцитопения. Меры контроля:клинический анализ крови с определениемчисла тромбоцитов 1 раз в неделю.

ЖКТ:боль в животе, анорексия, тошнота, рвота,диарея.

Нервнаясистема:головная боль, головокружение, парезы,нарушение чувствительности, тремор,судороги.

Аллергическиереакции: сыпь,зуд, бронхоспазм.

Источник: https://studfile.net/preview/6828247/page:10/

Противогрибковые средства

ПОЛИЕНЫ

Ежегодно количество людей с различными формами микозов увеличивается, это связано с неправильным приемом антибиотиков, ослаблением иммунитета. Противогрибковые средства в виде мазей, кремов, таблеток применяют для лечения и профилактики заболеваний, вызванных патогенными грибками.

Что это такое

Противогрибковый препараты или антимикотики – ЛС, предназначенные для лечения микозов. Бывают природными и синтетическими, работают узконаправленно или обладают широким спектром действия. Выпускаются в форме наружных и системных медикаментов.

Строение

Лекарства для лечения микозов содержат вещества, которые уничтожают возбудителей инфекции, или препятствуют их активному росту и размножению

Классификация по строению:

  • полиеновые антибиотики;
  • азолы – производные имидазола и триазола;
  • аллиламины – в качестве основного вещества содержат N-метилнафталин;
  • эхинокандины;
  • ЛС из других групп.

Антимикотики эффективно уничтожают патогенные микроорганизмы.

Принимать их без назначения врача опасно, поскольку каждое ЛС обладает определенным спектром терапевтического действия, имеет противопоказания и побочные эффекты.

Противомикозные препараты делятся на 2 большие группы.

Средства с фунгицидным действием разрушают клеточные мембраны, или останавливают процессы, которые поддерживают главные жизненные функции.

Фунгистатические антимикотики препятствуют образованию новых клеток за счет нарушения процесс синтеза и деления.

Большинство лекарств для лечения микозов имеют собственные дополнительные способы противомикозного действия.

Классификация

Помимо особенностей строения и механизму действия, противомикозные ЛС разделяют на группы по некоторым другим признакам.

Критерии классификацииВиды
В зависимости от преимущественной активностиОстанавливают рост условно-патогенных грибков. Борются с болезнетворными микроорганизмами.
НазначениеАктивные в отношении тяжелых грибковых болезней. Лекарства, которые используют для лечения поверхностных грибковых инфекций.ЛС для устранения кандидозов слизистых и кожных покровов.

Показания к применению

Основное назначение антимикотических препаратов – устранение признаков инфекций, уничтожение возбудителей патогенных процессов, предотвращение риска рецидива при хронических формах болезней.

Виды:

  • кератомикозы;
  • дерматомикозы;
  • кандидамикозы;
  • глубокие микозы;
  • псевдомикозы.

Патогенные дерматофиты, плесневые и дрожжеподобные микроорганизмы поражают слизистые, кожные покровы, ногтевые пластины. По мере развития заболеваний проникают вглубь тканей, нарушают работу органов мочеполовой, бронхолегочной и пищеварительной системы.

Группы антимикотиков

Выбор лекарств зависит от типа возбудителя, чувствительности к активным веществам медикаментов, степени тяжести патологического процесса, возраста пациента.

Антимикотики следует принимать через равные промежутки времени, соблюдать график.

При легких формах грибковых инфекций назначают наружные ЛС. Таблетки, капельницы и инъекции необходимы при тяжелом течении болезни, обширной площади поражения.

Их назначают людям с иммунодефицитными состояниями, поскольку риск заражения у них высокий.

Противогрибковые антибиотики

Полиены– первые представители антимикотиков, имеют преимущественно растительное происхождение, активные вещества синтезируют плесневые микроорганизмы.

Список противогрибковых антибиотиков:

  • гризаны – Гризеофульвин;
  • полиены-макролиды – Амфотерицин В, Нистатин;
  • полипептиды-кандины – Каспофунгин;
  • Леворин;
  • Пимафуцин.

Полиены активны против большинства дрожжеподобных, мицеллярных и диморфных микроорганизмов, уничтожают некоторые виды простейших – лейшмании, амебы, трихомонады, устойчивы к дерматомицетам.

Антибиотики нельзя принимать на голодный желудок, запивать их нужно достаточным количеством чистой воды.

Азолы

Эффективны против большинства возбудителей грибковых болезней, в больших дозах оказывают фунгицидный эффект, в малых – фунгистатический.

ГруппаПредставители
Производные триазолаНа основе миконазола – Клион Д, Дактарин. Кетоконазол – Низорал, Фунгавис, Ороназол.Клотримазол – Кандид, Антифунгол.Иконазол, Оксиназол, Бифоназол, Сертаконазол, Фентиконазол
Производные имидазолаВориконазол – Вифенд, Виканд. Итраконазол – Ирунин, Орунгал.Флуконазол – Дифлюкан, Флюкостат.

Преимущественно азолы назначают при тяжелых поражениях конечностей, волосистой части головы, для борьбы с молочницей и лишаем.

Одно из эффективных и малотоксичных азоловых ЛС – Флюкостат, это разрешенный противогрибковый препарат при беременности.

Аллиламины

Предназначены для лечения дерматомикозов и онихомикозов, к аллиламинам относят всего 2 вещества – нафтифин, тербинафин, но таблетки выпускают только на основе последнего ингредиента.

Название препаратов:

  • Фунготербин;
  • Экзифин;
  • Бинафин;
  • Термикон;
  • Ламизил;
  • Микоферон.

Лекарства на основе тербинафина в малых дозировках устраняют плесневые и диморфные микроорганизмы, в высоких борются с простейшими – лейшманиями, трипаносомам.

Эхинокандины

Антимикотики нового поколения, еще полностью не изучены, поэтому их категорически запрещено использовать для устранения грибковых патологий у детей, беременных и кормящих женщин. Выпускают только в виде порошка, имеют высокую стоимость.

НазваниеАктивное веществоПоказания
КансидасКаспофунгинКандидозы, нечувствительные к азолам, аспергиллез, подозрение на микоз у пациентов с нейтропенией.
МикаминМикафунгинПрофилактика и лечение кандидозов.
ЭраксисАнидулафунгинКандидоз пищевода и другие формы заболевания.

ЛС других групп

В некоторых случаях дерматологи для лечения грибковых патологий назначают лекарства из других групп, они узконаправленные, но не так токсичны.

Анкотил – единственное системное лекарство с фунгицидным и фунгистатическим действием.

Его выпускают в форме раствора для внутривенного введения.

Основные показания – кандидоз, криптококкоз, хромобластомикоз.

Форма выпуска

Местные препараты эффективны при начальных стадиях грибковых болезней, считаются более безопасными, нежели системные средства, их отпускают без рецепта.

Разновидности наружных лекарственных средств:

  • противогрибковые мази – Залаин, Экзодерил, Кандид, Ламизил; противогрибковые кремы – Низорал, Микроспор, Тербинафин, от мазей отличаются нежирной легкой консистенцией, быстрее впитываются;
  • лаки с противомикозным действием – Лоцерил, Батрафен;
  • лечебные шампуни – Микозорал, Циновит, Миканисал;
  • капли – в качестве узконаправленного средства врачи иногда назначают Калия йодид, лекарство применяют для лечения офтальмологических болезней.

Для устранения микозов в области гениталий назначают мазь Клотримазол, Нитрофунгин, Кетоконазол.

Препараты для детей

Для устранения грибковых заболеваний у детей врачи рекомендуют использовать наружные средства – Микозан, Нистатин, Ламизил. Системные медикаменты назначают при активном прогрессировании болезни.

Список противогрибковых препаратов для детей

НазваниеС какого возраста допустимо использовать
ЛамизилС 3 лет
ФлуконазолС года
Амфотерицин ВНет ограничений

Побочные реакции

При использовании наружных лекарств наблюдается зуд, покраснение, отечность, шелушение кожи.

Побочные эффекты при применении таблеток, инъекций в терапии микозов:

  • диспепсические расстройства – тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, боль в животе;
  • цефалгия, приступы головокружения;
  • повышение температуры, озноб, мышечная и суставная боль;
  • лейкопения, увеличение количества эозинофилов;
  • нарушение менструального цикла;
  • гемолитическая анемия;
  • периферические отеки;
  • одышка, тахикардия, боль в груди.

Противогрибковые средства широкого спектра действия нередко вызывают сильные аллергические реакции, дисфункцию печени, колебания уровня эстрогена, анафилактический шок.

Самолечение антимикотиками опасно, при неправильном применении инфекция приобретает хронический характер, развиваются тяжелые осложнения.

Познавательное видео: Базисная фармакология противогрибковых средств

Источник: https://mazikrem.ru/protivogribkovye-sredstva/

Препараты противогрибковые после антибиотиков – МедКонтроль

ПОЛИЕНЫ

  • 01 Август
  • 0 просмотров
  • 0 рейтинг

Антимикотики или иначе противогрибковые препараты – это обширный класс различных химических соединений, обладающих специфической активностью по отношению к патогенным грибам.

Они бывают и природного происхождения, и полученные путем химического синтеза.

Противогрибковые препараты подразделяют на несколько групп, различающихся по химической структуре, клиническому применению при различных микозах (грибковых инфекциях), а также по особенностям спектра активности.

На сегодняшний день необходимость в применении противогрибковых препаратов в таблетках, кремах, гелях, жидкостях существенно возросла.

Это связано с частым использованием мощных антибиотиков широкого спектра действия, их неправильного применения, иногда нецелесообразного и неоправданного.

А также с ростом числа пациентов с различными нарушениями иммунной системы и с увеличением распространенности тяжелых форм системных микозов.

Ниже приведен краткий обзор противогрибковых препаратов в таблетках. Эти лекарственные средства имеют ряд противопоказаний и нежелательных побочных эффектов, поэтому их назначение, дозировка и длительность приема должно определяться только лечащим врачом.

Пациентам, принимающим пероральные антимикотические препараты, следует строго соблюдать схему и режим лечения, не прекращать назначенный курс терапии самостоятельно, принимать дозу через одинаковые промежутки времени и не пропускать прием дозы. Если прием препарата был пропущен, следует принять очередную дозу как можно быстрее, при этом не удваивать дозу. Нерегулярный прием, пропуски и преждевременное окончание терапии увеличивает риск развития рецидива.

Противогрибковые средства группы — Полиены:

Среди всех противогрибковых препаратов, полиены обладают самым широким спектром активности. К ним относятся – нистатин, натамицин, леворин, амфотерицин В. При местном применении они активны преимущественно на Candida spp.

, Натамицин (Пимафуцин) активен также в отношении простейших, например, трихомонад.

К полиенам устойчивы псевдоаллешерия и грибы-дермато­мицеты, то есть область применения этой группы антимикотических препаратов — кандидозы слизистых оболочек, кожи, ЖКТ.

Нистатин — противогрибковый антибиотик из группы полиенов, высокоактивен в отношении грибов рода Candida. Практически не всасывается в ЖКТ. В последнее время практически не используется.

  • Показания к применению : Кандидоз кожи, кишечника, полости рта и глотки. Профилактика и лечение кандидозов ЖКТ, возникающих при длительном лечении антибиотиками тетрациклинового и пенициллинового ряда. Профилактика кандидозов в послеоперационном периоде при хирургии желудочно-кишечного тракта.
  • Противопоказания: Гиперчувствительность.
  • Побочное действие : Аллергические реакции, тошнота, рвота, боль в животе, озноб, диарея.
  • Цена : 15-50 руб.

Леворин — наиболее активен в отношении Candida albicans, простейших – трихомонад, амеб, лейшмании. При гипертрофии предстательной железы снижает дизурические явления, иногда уменьшает размеры аденомы.

  • Показания к применению: Кандидоз кожи, кишечника, полости рта и глотки. Леворин в таблетках применяют при кандидоносительстве, кандидозе ЖКТ, при гипертрофии предстательной железы в составе комплексной терапии.
  • Противопоказания : печеночная или почечная недостаточность, острые заболевания кишечника негрибкового происхождения, язвенная болезнь желудка, беременность, панкреатит. С осторожностью — детям до 2 лет и в период лактации.
  • Побочное действие : Снижение аппетита, аллергические реакции, тошнота, рвота, головная боль.

Пимафуцин (Натамицин) — противогрибковый полиеновый антибиотик, оказывает фунгицидное действие. К пимафуцину чувствительны большинство плесневых, патогенных дрожжевых грибов, включая роды Aspergillus, Cand />кишечнорастворимой оболочкой, оказывают действие только в просвете кишечника, не оказывая системного действия.

  • Показания к применению : кандидоз кишечника, кандидоз влагалища, острый атрофический кандидоз у больных с иммунной недостаточностью, после терапии кортикостероидами, антибиотиками, цитостатиками. Возможно его применение при беременности и кормлении грудью.
  • Противопоказания: повышенная чувствительность к компонентам препарата.
  • Побочные действия: диарея, тошнота, могут возникнуть в первые дни приема лекарства, и в ходе лечения проходят самостоятельно.
  • Цена : средняя цена 400 руб. за 20 табл.

Амфотерицин В — аналоги Амбизом, Амфоглюкамин, Амфоцил, Амфолип, Фунгизон — это лиофилизат для инфузий. Используется при жизнеугрожающих, прогрессирующих грибковых инфекциях, диссеминированных формах кандидоза, инфекциях брюшной полости, перитонитах, грибковых сепсисах.

Противогрибковые препараты группы — Азолы:

Азолы — группа синтетических антимикотиков, включающая средство от молочницы флуконазол, кетоконазол, итраконазол.

Кетоконазол после введения в практику итраконазола утратил свое значение, ввиду его высокой токсичности и в настоящее время используется в основном только для местного лечения микозов.

Эта группа антимикотиков эффективна при лечении некоторых видов лишая, грибковых поражениях кожи, ногтей, волосистой части головы, кандидозов слизистых оболочек.

Кетоконазол, аналоги Ороназол Микозорал, Низорал, Фунгавис — синтетическое производное имидазолдиоксолана, активен против дрожжеподобных грибов, дерматофитов, высших грибов и диморфных грибов.

  • Показания к применению: Инфекции кожи, слизистых оболочек, волосистой части головы, вызванные дрожжевыми грибами и дерматофитами. Назначается при неэффективности местного лечения из-за больших размеров пораженных участков, сильной глубины поражения и при устойчивости к терапии прочими противогрибковыми средствами. При разноцветном лишае, дерматофитии, фолликулите, хроническом кандидозе кожи, рта и глотки, рецидивирующем кандидозе влагалища.
  • Противопоказания: Чувствительность к компонентам препарата, хронические и острые заболевания почек, печени. С осторожностью – при беременности, лактации, детям до 3 лет, женщинам старше 50 лет, при приеме гепатотоксических препаратов.
  • Побочные действия : Пищеварительная система- тошнота, боль в животе, рвота, снижение аппетита, токсический гепатит. Нервная система: головокружение, головная боль, сонливость, повышение внутричерепного давления. Органы кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения. Мочеполовая система: импотенция, олигоспермия, дисменорея. Аллергические реакции в виде кожной сыпи, крапивницы, лихорадки, фотофобии.
  • Цена: средняя цена в аптеках — Фунгавис 160 руб, Низорал 10 табл .550 руб., 30 табл.1500 руб., Микозорал 30 табл. 330 руб.

Итраконазол – аналоги Ирунин, Итразол, Кандитрал, Орунгал, Румикоз, Орунит. Синтетические противогрибковые препараты в таблетках, оказывают широкий спектр действия против грибов: дерматофитов, дрожжевых грибов Cand />следует оценивать через 2-4 недели после окончания, при лечении препаратами от грибка ногтей через 6-9 месяцев.

Источник: https://papillomnet.ru/papillomy/kakie-protivogribkovye-preparaty-prinimat-s.html

Противогрибковый препарат после антибиотиков

При вирусных инфекциях антибиотики не действуют, не помогают и не улучшают ничего, кроме материального благополучия производителей и продавцов антибактериальных средств.

2. Обладают профилактическим эффектом при вирусных инфекциях

Антибиотикотерапия не способна уменьшить вероятность бактериальных осложнений. Осложнения все равно возникают, но связаны они с бактериями, которые уцелели после напрасно назначенного антибиотика. Следовательно, нужен уже другой препарат, и этот «другой», как правило, заметно дороже первоначального — напрасного.

3. Бывают сильными и слабыми

Средний наш соотечественник склонен увязывать силу антибиотика с его способностью опустошать карманы и кошельки. Людям очень хочется верить в тот факт, что если антибиотик «А» в сто раз дороже, чем антибиотик «Б», то он и в сто раз эффективнее. Да не тут-то было.

Все очень дорогие препараты используются лишь в очень серьезных и, к счастью, не очень частых ситуациях, когда конкретная болезнь вызвана микробом, устойчивым к действию большинства препаратов, когда имеет место выраженное снижение иммунитета, когда состояние настолько тяжелое, что требуется очень быстрая и очень эффективная помощь.

4. «Садят» иммунитет

Ни одно из современных антибактериальных средств не обладает угнетающим действием на иммунную систему. Здесь, как сплошь и рядом у нас, путаются причина и следствие. В угнетении иммунитета виновата болезнь, которая и послужила поводом для назначения антибиотикотерапии.

5. Вместе с антибиотиками надо принимать противогрибковые препараты

Кандидоз — как специфический побочный эффект антибиотикотерапии — вполне возможен, и его развитие действительно подлежит лечению с использованием противогрибковых средств.

Но никаких доказательств того, что противогрибковые препараты оказывают профилактическое действие и уменьшают вероятность кандидоза, не существует. Для «профилактики» чаще всего применяют (назначают) такие препараты, как нистатин и флуконазол.

Результат: пациент поедает ненужное лекарство; необоснованно тратятся деньги; кандидоз (вызванный устойчивыми к данному лекарству грибками) все равно возникает, поэтому надо назначать (приобретать) другое средство — посильнее, поактивнее, подороже.

6. При приеме антибиотиков надо принимать лекарства «для кишечника»

Угнетение кишечной флоры, выраженное настолько, что это требует лечения, — явление достаточно редкое. Встречается оно при длительном применении антибиотиков широкого спектра действия, особенно тогда, когда прием антибиотика сопровождается экспериментами с питанием — насильственным кормлением, злоупотреблением жирной пищей.

Тем не менее диета в сочетании с прекращением антибиотикотерапии — вполне достаточное лечение, поскольку кишечная флора восстанавливается очень быстро.

Неудивительно, что большинство капсул с «волшебными бактериями» — это лекарства с недоказанной эффективностью.

7. Противоаллергические средства обязательны при антибиотикотерапии

Пример-пояснение. У мальчика Пети аллергия на ампициллин. Но мы этого пока еще не знаем. Ребенок съел таблетку ампициллина, через час появилась зудящая сыпь, прием антибиотика отменили.

Второй вариант развития событий. Вместе с ампициллином мальчику дали противоаллергический препарат супрастин. Сыпь появилась не сразу, а после третьей таблетки ампициллина. Таким образом вместо одной таблетки противопоказанного ему ампициллина Петя получил три таблетки. Лучше это или хуже — вопрос риторический.

Резюме: аллергия, связанная с приемом антибиотиков, действительно не редкость. Отсюда важное правило — препарат, вызывающий аллергическую реакцию, должен быть незамедлительно отменен и заменен препаратом другой группы.

8. Если после приема антибиотика стало хуже — его следует немедленно отменить и заменить

Под действием антибиотиков бактерии могут разрушаться, и это сопровождается выбросом в кровь так называемых эндотоксинов.

На выброс эндотоксинов организм реагирует ознобом, повышением температуры тела — все это в первые сутки лечения проявляется как реальное ухудшение состояния.

Такое развитие событий получило название «эндотоксическая реакция», и врачей специально учат тому, как отличать эндотоксические реакции от неэффективности препарата.

Резюме: если после проглоченной таблетки или инъекции антибиотика повысилась температура и начался озноб, то это вовсе не означает, что данный препарат не подходит и надо бежать в аптеку за другим. Это означает, что надо посоветоваться с доктором.

P.S. Если статья была полезной для вас, поделитесь ею через свою социальную сеть: вместе борясь с заблуждениями, мы делаем нашу жизнь лучше!

Источник: https://za-dolgoletie.ru/info/protivogribkovyj-preparat-posle-antibiotikov/

Источник: https://medkontr.ru/preparaty-protivogribkovye-posle-antibiotikov.html

Полиены – химия

ПОЛИЕНЫ

К полиенам, которыеявляются природными антимикотиками,относятся нистатин и леворин, применяющиесяместно и внутрь, а также амфотерицин В,используемый преимущественно длялечения тяжелых системных микозов.

Механизм действия

Полиены, в зависимостиот концентрации, могут оказывать какфунгистатическое, так и фунгицидноедействие, обусловленное связываниемпрепарата с эргостеролом грибковоймембраны, что ведет к нарушению еецелостности (образование пор), потересодержимого цитоплазмы (низкомолекулярныхводорастворимых соединений) и гибеликлетки

Полиеновые противогрибковые средства – когда и как применяются

Полиеновые антибиотики представляют группу противогрибковых средств, которые синтезируются грибками семейства стрептомицеты. Представители группы первыми применялись для лечения различных грибковых инфекций.

Первым представителем полиеновых антибиотиков, который начал использоваться для лечения грибковых инфекций, является нистатин. В 1954 году была обнаружена противогрибковая активность препарата и он начал использоваться для лечения кандидоза.

Как действуют

Полиеновые антибиотики обладают фунгистатической (подавление роста и размножения грибков) и фунгицидной (приводят к гибели микроорганизмов) активностью.

Реализация механизма действия происходит за счет разрушения липидов стеролов (эргостерол) в клеточной стенке, что приводит к повышению ее проницаемости, остановке роста, размножения и гибели грибков.

Эффект препаратов зависит от дозировки, по мере роста концентрации действующего соединения фунгистатическое действие переходит в фунгицидное.

Препараты, содержащие в своем составе полиены, обладают достаточно широким спектром активности. При назначении системных лекарственных форм приводят к гибели большого количества видов дрожжеподобных, диморфных, мицелиальных грибков.

При местном использовании лекарств (крем, мазь) наибольшая активность регистрируется в отношении дрожжеподобных грибков рода Candida.

Полиеновые антибиотики независимо от лекарственной формы приводят к гибели трихомонад (простейшие одноклеточные микроорганизмы, которые являются возбудителями некоторых половых инфекций).

Большинство представителей фармакологической группы полиеновые антибиотики плохо всасываются в кровь из просвета кишечника. Они преимущественно изготавливаются в лекарственных формах для локального применения. Единственным представителем группы, который вводится парентерально внутривенно, является амфотерицин В.

Когда применяются

Полиеновые антибиотики назначаются для этиотропной терапии грибковых инфекций, направленной на уничтожение чувствительных к ним возбудителей.

Препараты для локального применения используются для лечения инфекционных процессов, вызванных дрожжеподобными грибками рода Candida и имеющих различную локализацию в организме, включая слизистую оболочку полости рта, кишечника, влагалища и вульвы у женщин, начального отдела уретры (мочеиспускательный канал) у мужчин, кожи и слизистых оболочек.

Медикаменты для системного использования назначаются при тяжелом течении различных микозов, которые включают кандидоз, бластомикоз, криптококкоз, споротрихоз, аспергиллез, кокцидиоидомикоз, гистоплазмоз, мукормикоз.

Когда нельзя применять

Полиеновые антибиотики в виде локальных лекарственных форм нельзя применять при наличии индивидуальной непереносимости действующих компонентов, которая проявляется развитием аллергических реакций. Возможность применения препаратов беременным и кормящим грудью женщинам определяется лечащим врачом индивидуально.

Лекарства для системного использования не назначаются при повышенной чувствительности к действующим веществам, на фоне выраженного нарушения функционального состояния почек и печени, а также при сопутствующем сахарном диабете тип 1 или 2. Перед назначением лекарства врач обязательно убеждается в отсутствии противопоказаний.

Какие негативные реакции

На фоне применения локальной лекарственной формы полиеновые антибиотики могут приводить к местной аллергической реакции с сыпью, зудом кожи или слизистых оболочек в области нанесения препарата. На фоне использования системных лекарственных форм могут развиваться следующие побочные эффекты:

  • Диспепсические расстройства, включающие тошноту, которая может сопровождаться периодической рвотой, изменения стула с его послаблением или развитием запоров, вздутие живота (метеоризм).
  • Снижение уровня системного артериального давления (артериальная гипотензия).
  • Негативное токсическое влияние на почки (нефротоксичность).
  • Развитие анемии (снижение уровня гемоглобина и количества эритроцитов в единице объема крови).
  • Повышение температуры тела с ознобом.
  • Изменения функционального состояния нервной системы, вызванные токсическим воздействием и включающие парезы, судороги, тремор рук.
  • Электролитные изменения плазмы крови, которые включают снижение концентрации калия (гипокалиемия) и магния (гипомагниемия).
  • Негативное влияние на стенки венозных сосудов в области введения раствора препарата с развитием воспалительной реакции (флебит, тромбофлебит).
  • Аллергические реакции различной степени выраженности (сыпь на коже, зуд, крапивница, ангионевротические отеки периферических мягких тканей любой локализации, анафилактический шок с развитием полиорганной недостаточности и высоким риском летального исхода).

При появлении любых негативных реакций применение противогрибковых средств группы полиеновые антибиотики следует прекратить и обратиться к медицинскому специалисту, который определит возможность и целесообразность их дальнейшего применения.

С чем взаимодействуют

Полиеновые антибиотики для локального применения, включая некоторые таблетированные лекарственные формы для лечения кандидоза слизистых оболочек полых структур пищеварительного тракта, практически не всасываются в системный кровоток, поэтому могут назначаться одновременно с лекарственными препаратами других групп.

Препараты для парентерального введения (амфотерицин В) нельзя применять совместно с другими лекарственными средствами, которые метаболизируются в печени и выводятся с почками. Внутривенное введение препаратов назначается только лечащим врачом по строгим медицинским показаниям. При этом обязательно учитывается возможное применение лекарственных средств других групп.

На что обращать внимание

Перед использованием полиеновых антибиотиков для локального применения следует обращать внимание на несколько следующих особенностей:

  • Действующие соединения практически не всасываются в системный кровоток.
  • Некоторые препараты (Пимафуцин), которые в качестве основного действующего компонента содержат натамицин можно применять беременным и кормящим грудью женщинам.
  • Существуют локальные формы препарата в виде таблеток. Они принимаются внутрь для лечения кишечного кандидоза и не всасываются в системный кровоток.
  • Длительность использования полиенов определяется тяжестью течения и локализацией патологического процесса. Они обычно назначаются курсом терапии, который длится несколько недель.
  • Большое количестве полиеновых антибиотиков для локального использования назначается для лечения кандидозной инфекции влагалища и вульвы у женщин. Они выпускаются в лекарственной форме вагинальные суппозитории (свечи), таблетки, крем.
  • Лекарства не оказывают влияния на функциональную активность тканей центральной нервной системы, поэтому после их локального применения возможно выполнение потенциально опасной работы, включая вождение автотранспорта.

Лекарства для системного использования вводятся внутривенно, так как полиеновые антибиотики не всасываются в кровь из кишечника. Их назначает только медицинский специалист по строгим медицинским показаниям. Лечащий врач обязательно убеждается в отсутствии противопоказаний, контролирует эффективность лекарства и возможное развитие побочных эффектов.

Какие представители

Локальные формы полиеновых антибиотиков представлены следующими наиболее распространенными препаратами:

  • Нистатин – препарат выпускается в лекарственных формах таблетки для приема внутрь, вагинальные свечи и мазь. Он может входить в состав комбинированных лекарственных средств, которые в своем составе также содержат антибиотики других групп, в частности тетрациклин.
  • Леворин – выпускается в формах таблетки, гранулы (назначаются детям) для приема внутрь, мазь.
  • Натамицин – популярное противогрибковое средство группы полиеновые антибиотики, выпускается в лекарственных формах таблетки, мазь, крем, лосьон, вагинальные свечи. Обладает высокой активностью в отношении различных видов грибков рода Candida. Современным противогрибковым средством с натамицином является Пимафуцин, который может использоваться детям с рождения, беременным или кормящим грудью женщинам при наличии соответствующих медицинских показаний.

Полиеновым антибиотиком для парентерального внутривенного введения является амфотерицин В. Он относится к сильнодействующим лекарствам и может оказывать токсическое влияние на почки и нервную систему. Препарат назначается только врачом по строгим медицинским показаниям.

Полиеновые антибиотики являются современными противогрибковыми средствами, которые преимущественно используются для лечения кандидозов различной локализации и степени выраженности.

Источник: https://himya.ru/polieny.html

Pi-oрбитали линейных полиенов

ПОЛИЕНЫ

Молекулы типа изображенных ниже, являются линейными $\pi$-системами и условно называются полиенами:

Рисунок 1.

Следует учесть, что если $n$ приобретает четное значения, то молекулы будут представлять собой стабильные нейтральные полиены. Если $n$ приобретает нечетное значения, то молекулы будут представлять собой неустойчивые катионы, радикалы или анионы.

Другими словами полнен, в котором $n$ – нечетное число, является свободным радикалом. Например, при $n=3$ мы имеем $CH_2=CH-CH_2$ – радикал аллил.

Таким элементам свойственно вступать в реакции по концевым атомам сопряженных цепочек, благодаря этому они могут вступать в реакции присоединения по $1,n$- положению, а также способны к циклоприсоединению, сигматропным перегруппировкам, циклизованию и т.д.

Энергетические уровни полиенов

Для определения длины и энергии двойной и единичной связей в зависимости от длины цепи, мы должны рассматривать полную энергию равновесного состояния, обусловленную подвижными электронами.

Вследствие взаимодействия $\pi $-электронов меняется не только длина $\pi $- и $\sigma $-связeй в двойных связях, но также длина $\sigma $-связей в единичных связях.

Поэтому полная энергия связей, обусловленная подвижными электронами, будет складываться из полной энергии связей $\pi $-электронов в двойных связях и из энергии, необходимой для смещения длин всех $\sigma $-связей между углеродными атомами в цепи.

В рассматриваемых сопряженных цепях имеется $n$ двойных связей и $n-1$ единичных связей длиной.

Расчетные методы не позволяют произвести расчет энергии. Поэтому обычно прибегают к полуэмпирическим методам. Сущность одного из таких методов заключается в том, что он исходит из известных свойств этана и этилена. Энергия, необходимая для разрыва связей в этих молекулах, известна, что можно использовать для расчета энергии единичной и двойной связей

С увеличением длины сопряженной цепи разница в длинах двойной и единичной связей постепенно уменьшается и при бесконечной цепи значения длин этих связей становятся промежуточными между значениями длин «чистой» двойной и «чистой» единичной связей.

Для получения численных результатов в качестве длины «чистой» единичной и двойной связей используются экспериментальные значения межъядерного расстояния атомов углерода в этане, $- 1,54 \ Å \ $ , и длины двойной связи в этилене, $1,33 \ Å \ $ соответственно связи.

Итак, вычисления длины связей сопряженных углеводородных цепей методом МО дают два типа связей; длина связи одного типа является более короткой, чем «чистая» двойная связь, а длина связи другого находится между «чистой» двойной и «чистой» одинарной связью; с увеличением длины сопряженной цепи, длина указанных связей стремится сравняться и в пределе, при бесконечно длинной цепи становится равной $1,38$ ангстрема.

Энергетические уровни полиенов расположены симметрично относительно уровня $E – a$.

Рисунок 2.

Энергетические уровни полиенов, $n$-четное число

Рисунок 3.

Энергетические уровни полиенов, $n$-нечетное число

В основном состоянии молекул полиенов, как с четным, так и с нечетным числом атомов углерода в цепи электроны располагаются на низших энергетических уровнях. В полиенах с нечетным числом атомов на уровне $E = a$ имеется один неспаренный электрон. Этот существенный факт влияет на строение их систем.

Симметрия орбиталей в полиенах

В полиенах наблюдается чередование орбиталей по симметрии относительно проходящей через середину соединения зеркальной плоскости. При этом самая низкоэнергетическая орбиталь всегда будет симметричной.

Рисунок 4. Узловые свойства и симметрия $\pi$-орбиталей полиенов. Буквами показаны симметричные (S) или антисимметричные (А) орбитали. Количество узлов указано в скобках.

Узловые свойства

Орбиталь которая является наиболее низкой по энергии не может иметь узлов. При переходе к более высокому, следующему уровню число узлов увеличивается на единицу

Узлы между каждыми соседними парами атомных орбиталей имеют высший уровень. Узлы всегда располагаются симметрично относительно центральной зеркальной плоскости.

Особенности нечетных полиенов

В полиеновых цепях с нечетным числом атомов центральный атом лежит в зеркальной плоскости, и антисимметричные орбитали должны иметь нулевой вклад от центрального атома. В этих случаях имеется несвязывающий уровень, в котором вклады четных атомов чередуются с $p$-орбиталями в альтернирующих фазах на нечетных атомах.

Вклады атомных орбиталей

Для каждой индивидуальной молекулярной орбитали сумма квадратов коэффициентов по всем составляющим ее атомным орбиталям равна единице.

Для каждой индивидуальной атомной орбитали сумма $C2$ по всем молекулярным орбиталям, в которые она вносит вклад, тоже равна единице. Это обязательное требование для нормализованных (удовлетворяющих принципу квантования) орбиталей.

Коэффициенты, характеризующие вклады отдельных атомов в каждую молекулярную орбиталь, можно вычислить по уравнению:

$Cij=[2/(N+1)]1/2sin[ij$\pi$/(N+1)]$,

$i$ – номер данной МО ($i=1$ для самой нижней молекулярной орбитали);

$j$ – положение данного атома в цепочке.

На рис. 4. приведены эскизы $\pi$-орбиталей для линейных полиенов с $n=1-8$, которые построены в соответствии с вышеперечисленными правилами, но без учета величины коэффициентов, характеризующих вклады отдельных атомов. Диаграмма правильно передает симметрию и узловые свойства $\pi$-орбиталей, и этого часто бывает достаточно для качественного предсказания реакционной способности молекул.

Источник: https://spravochnick.ru/himiya/vnutri-_i_mezhmolekulyarnye_vzaimodeystviya/pi-orbitali_lineynyh_polienov/

Ваш педагог
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: