ТЕТРАЦИКЛИНЫ

Содержание
  1. Тетрациклин (100 мг)
  2. Лекарственная форма
  3. Состав
  4. Описание
  5. Фармакотерапевтическая группа
  6. Фармакологические свойства
  7. Показания к применению
  8. Способ применения и дозы
  9. Побочные действия
  10. Противопоказания
  11. Лекарственные взаимодействия
  12. Особые указания
  13. Передозировка
  14. Форма выпуска и упаковка
  15. Условия хранения
  16. Срок хранения
  17. Производитель
  18. Тетрациклин: инструкция, состав, показания, действие, отзывы и цены
  19. Состав и форма выпуска
  20. Тетрациклин в таблетированной форме
  21. Тетрациклин в форме мази
  22. Терапевтическое действие
  23. Побочное действие
  24. Усвоение и выведение
  25. Показания к применению Тетрациклина
  26. Показания к использованию таблеток
  27. Показания к использованию мази
  28. Инструкция по применению Тетрациклина
  29. Применение мази
  30. Применение таблетированной формы
  31. Дополнительные сведения
  32. Аналоги препарата
  33. Отзывы и цены
  34. ТЕТРАЦИКЛИН
  35. Фармакологическое действие
  36. Фармакокинетика
  37. Показания
  38. Дозировка
  39. Лекарственное взаимодействие
  40. Беременность и лактация
  41. Применение в детском возрасте
  42. При нарушениях функции почек
  43. При нарушениях функции печени
  44. Применение в пожилом возрасте
  45. Антибиотики тетрациклины описание и список препаратов
  46. Исторические сведения
  47. Общие свойства антибиотиков из группы тетрациклины
  48. Спектр активности тетрациклинов
  49. Побочные эффекты тетрациклинов
  50. Показания к применению тетрациклинов
  51. Противопоказания к применению тетрациклинов
  52. Тетрациклин
  53. Доксициклин (Вибрамицин, Юнидокс солютаб)

Тетрациклин (100 мг)

ТЕТРАЦИКЛИНЫ

  • русский
  • қазақша

Тетрациклин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 100 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество: тетрациклина гидрохлорид в пересчете на активное вещество – 100 мг,

вспомогательные вещества: сахароза (сахар), кальция стеарат, магния гидросиликат (тальк), желатин, крахмал картофельный,

вспомогательные вещества оболочки: гипромеллоза, лактозы моногидрат (сахар молочный), полисорбат-80 (твин-80), краситель азорубин (кислотный красный 2 С) Е122.

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, красного цвета, круглой формы, c двояковыпуклой поверхностью. На поперечном разрезе видны два слоя: внешний – красного цвета, внутренний – желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Тетрациклины

Код АТХ J01АА07

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция – 75 – 77 %, при приеме пищи снижается, связь с белками плазмы – 55 – 65 %.

Время достижения максимальной концентрации при пероральном приеме – 2 – 3 ч (для достижения терапевтической концентрации может потребоваться 2 – 3 дня).

В течение последующих 8 ч концентрация постепенно снижается. Максимальная концентрация – 1,5-3,5 мг/л (для достижения лечебного эффекта достаточно концентрации 1 мг/л).

В организме распределяется неравномерно: в максимальной концентрации содержится в печени, почках, легких и в органах с хорошо развитой ретикулоэндотелиальной системой – селезенке, лимфатических узлах. Концентрация в желчи в 5 – 10 раз выше, чем в сыворотке крови.

В тканях щитовидной и предстательной железы содержание тетрациклина такое же, как в плазме; в плевральной, асцитической жидкости, слюне, молоке кормящих женщин – 60 – 100 % концентрации в плазме. В больших количествах накапливается в костной ткани, тканях опухолей, в дентине и эмали молочных зубов. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.

При интактных мозговых оболочках в спинномозговой жидкости не определяется или обнаруживается в незначительном количестве (5 – 10 % от концентрации в плазме). У больных с заболеваниями центральной нервной системы, особенно при воспалительных процессах в оболочках мозга, концентрация в спинномозговой жидкости составляет 8 – 36 % концентрации в плазме.

Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Объем распределения – 1,3-1,6 л/кг.

Незначительно метаболизируется в печени. Период полувыведения – 6 – 11 ч, при анурии – 57 – 108 ч. В моче обнаруживается в высокой концентрации через 2 ч после приема и сохраняется в течение 6 – 12 ч; за первые 12 ч почками выводится до 10 – 20 % дозы.

В меньших количествах (5 – 10 % общей дозы) выводится с желчью в кишечник, где происходит частичное обратное всасывание, что способствует длительной циркуляции активного вещества в организме (кишечно-печеночная циркуляция). Выведение через кишечник – 20 – 50 %.

При гемодиализе удаляется медленно.

Фармакодинамика

Бактериостатический антибиотик из группы тетрациклинов. Нарушает образование комплекса между транспортной РНК и рибосомой, что приводит к подавлению синтеза белка. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов – Staphylococcus spp.

(в том числе Staphylococcus aureus, включая продуцирующие пенициллиназу штаммы), Streptococcus spp. (некоторые штаммы, в том числе Streptococcus pneumoniae), Listeria monocytogenes, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces spp.

, Propionibacterium acnes, Bacillus fusiformis;

– грамотрицательных микроорганизмов – Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Bordetella pertussis, Escherichia coli, Enterobacter spp. (включая Enterobacter aerogenes), Klebsiella spp., Shigella spp.

, Yersinia pestis, Bartonella bacilliformis, Vibrio cholerae, Vibrio fetus, Rickettsia prawazekii, Rickettsia reckettsii, Rickettsia akari, Borrelia Vinceni, Borrelia recurrentis, Borrelia burgdorferi, Brucella spp.

(в комбинации со стрептомицином); Calymmatobacterium granulomatis, Francisella tularensis, Treponema pallidum, Treponema pertenue;

– при противопоказаниях к назначению пенициллинов – Clostridium spp., Neisseria gonorrhoeae, Actinomyces spp.;

– активен в отношении Chlamydia trachomatis; Chlamydia psittaci, Entamoeba histolytica;

– к тетрациклину устойчивы микроорганизмы: Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp., большинство штаммов Bacteroides spp. и грибов, вирусы, бета-гемолитические стрептококки группы А (включая 44 % штаммов Streptococcus pyogenes и 74 % штаммов Streptococcus faecalis).

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к тетрациклину микроорганизмами:

– пневмония и инфекции дыхательных путей, вызванные Mycoplasma pneumoniae, Haemophilus influenzae и Klebsiella spp.

– бактериальные инфекции мочеполовых органов: хламидиоз, неосложненная гонорея, паховая гранулема, венерическая лимфогранулема, сифилис, шанкроид

– инфекции кожи и мягких тканей

– язвенно-некротический гингивостоматит

– актиномикоз

– кишечный амебиаз в комплексной терапии,

– бруцеллез

– бартонеллез

– холера, чума, сибирская язва

– листериоз

– пситтакоз

– везикулезный риккетсиоз, пятнистая лихорадка Скалистых гор, сыпной тиф, возвратный тиф

– туляремия

– фрамбезия

– ботулизм

– пищевая токсикоинфекция

– дизентерия

– вибриоз

– болезнь Лайма

Способ применения и дозы

Внутрь, запивая большим количеством жидкости.

Взрослым – по 0,3-0,5 г каждые 6 часов (4 раза в сутки) или по 0,5-1 г каждые 12 часов (2 раза в сутки). Максимальная суточная доза – 4 г. Курс лечения

5-10 дней.

Бруцеллез – по 0,5 г каждые 6 часов в течение 3 недель, одновременно с внутримышечным введением стрептомицина в дозе 1 г каждые 12 часов в течение 1 недели и 1 раз в сутки в течение 2 недель.

Неосложненная гонорея – начальная разовая доза – 1,5 г, затем по 0,5 г каждые 6 часов в течение 4 дней (суммарная доза 9 г).

Сифилис – по 0,5 г каждые 6 часов в течение 15 дней (ранний сифилис) или 30 дней (поздний сифилис).

Неосложненные уретральные, эндоцервикальные и ректальные инфекции, вызванные Chlamydia trachomatis, – по 0,5 г каждые 6 часов в течение не менее 7 дней.

Листериоз – по 0,2 – 0,3 г каждые 6 часов в течение 7 – 10 дней.

Актиномикоз – по 3 г в сутки в первые 10 дней, затем по 0,5 г каждые 6 часов в течение последних 18 дней.

Паховая гранулема, венерическая лимфогранулема – по 0,5 г каждые 6 часов в течение 3 – 4 недель.

Пситтакоз – по 0,5 г каждые 6 часов (ослабление и исчезновение симптомов заболевания происходит через 24 – 48 часов). Лечение продолжают в течение 7 – 14 дней после нормализации температуры тела, чтобы предотвратить рецидив.

Везикулезный риккетсиоз – по 0,8 – 1,2 г в сутки 8 – 10 дней.

Туляремия – по 1,5 – 2 г в сутки. После нормализации температуры лечение продолжают еще 5 – 7 дней.

Фрамбезия – по 0,5 г каждые 6 часов в течение 14 дней.

Чума – до 6 г в сутки. При улучшении состояния дозу уменьшают до 2 г в сутки до нормализации температуры, но в течение не менее 3 дней. Контактным лицам следует провести курс по 0,3 г каждые 6 часов.

Побочные действия

Нечасто

– снижение аппетита, рвота, диарея, тошнота

– глоссит, эзофагит, гастрит, изъязвление желудка и двенадцатиперстной кишки, гипертрофия сосочков языка, дисфагия

– гепатотоксическое действие, повышение активности “печеночных” трансаминаз

– панкреатит

– кишечный дисбактериоз

– азотемия, гиперкреатининемия

– гипербилирубинемия

Редко

– повышение внутричерепного давления, головная боль, токсическое действие на центральную нервную систему (головокружение или неустойчивость)

– гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия

– макулопапулезная сыпь, гиперемия кожи, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции, лекарственная системная красная волчанка

– суперинфекция, кандидоз

Очень редко

сенсибилизация

– гиповитаминоз витаминов группы В

Противопоказания

– гиперчувствительность к тетрациклину и компонентам препарата

– беременность, период грудного вскармливания

– детский и подростковый возраст до 18 лет

– лейкопения, системная красная волчанка

– дефицит сахаразы/ изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозогалак-тозная мальабсорбция

– почечная недостаточность

– нарушение функций печени

Лекарственные взаимодействия

В связи с подавлением кишечной микрофлоры, снижает протромбиновый индекс (требует снижения дозы непрямых антикоагулятнов).

Снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, нарушающих синтез клеточной стенки (пенициллины, цефалоспорины).

Снижает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и увеличивает риск развития кровотечений “прорыва”; ретинол  риск развития повышения внутричерепного давления.

Абсорбцию снижают антациды, содержащие алюминий, магний и кальций, препараты железа и колестирамин.

Химотрипсин повышает концентрацию и продолжительность циркуляции.

Особые указания

В связи с возможным развитием фотосенсибилизации необходимо ограничение инсоляции.

При длительном использовании необходим периодический контроль за функцией почек, печени, органов кроветворения.

Может маскировать проявления сифилиса, в связи с чем, при возможности смешанной инфекции, необходимо ежемесячное проведение серологического анализа на протяжении 4 месяцев.

Все тетрациклины образуют стойкие комплексы с кальцием в любой костнообразующей ткани. Для профилактики гиповитаминоза следует назначать витамины группы В и К, пивные дрожжи.

Применение при беременности и в период лактации

Применение тетрациклинов при беременности не рекомендуется, поскольку тетрациклины проходят через плаценту и могут вызывать тяжелые нарушения развития костной ткани.

Тетрациклины проникают в грудное молоко и могут отрицательно действовать на развитие костей и зубов ребенка, находящегося на грудном вскармливании.

Так как препарат содержит запрещенный для детей краситель (азорубин) его нельзя применять беременным и кормящим.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

При передозировке препарата возможно усиление вышеописанных побочных действий.

Лечение симптоматическое.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой, 100 мг.

По 20 таблеток помещают в банки полимерные типа БП.

По 1 банке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности.

Производитель

ОАО ”Биосинтез”, Российская Федерация

440033, г. Пенза, ул. Дружбы, 4, тел/факс (8412) 57-72-49,

e-mail: certificate@biosintez.com

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

ОАО «Биосинтез», Российская Федерация.

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ОАО «Биосинтез», Российская Федерация

440033, г. Пенза, ул. Дружбы, 4, тел/факс (8412) 57-72-49,

e-mail: certificate@biosintez.com

Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D1%82%D0%B5%D1%82%D1%80%D0%B0%D1%86%D0%B8%D0%BA%D0%BB%D0%B8%D0%BD-100-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/780839091477650961?instruction_lang=RU

Тетрациклин: инструкция, состав, показания, действие, отзывы и цены

ТЕТРАЦИКЛИНЫ

Тетрациклин назначается для лечения бактериальных заболеваний различных органов. Это эффективный антибиотик тетрациклинового ряда, входящий в список жизненно важных медикаментов.

С помощью этого средства возможно лечение патологий респираторного тракта, пищеварительной системы, органов мочеполовой системы и других анатомических структур, если инфекция вызвана чувствительными к лекарственному средству патогенами.

Терапия проводится только под контролем лечащего врача.

Лекарство начали использовать более тридцати лет назад. Применение этого антибиотика все еще актуально.

Состав и форма выпуска

Тетрациклин — активный компонент, используемый для приготовления разных медикаментов. Вспомогательные компоненты зависят от лекарственной формы. Также в разных формах выпуска средства отличаются концентрации активного вещества.

Лекарство выпускается в виде мази и таблеток.

Тетрациклин в таблетированной форме

Стандартная доза активного вещества в одной таблетке составляет 100 миллиграмм. Защитная оболочка лекарственной формы способствует усвоению препарата в нужном отделе желудочно-кишечного тракта. Назначается взрослым пациентам и детям старше восьми лет.

Тетрациклин в форме мази

Топическая форма антибиотика изготавливается на основе животного воска и вазелина. Доза активного компонента в 100 граммах составляет 1 грамм. Также возможны следующие варианты концентрации: 1% и 3%.

Упаковка

Терапевтическое действие

Это типичный представитель антибиотиков тетрациклинового ряда, обладающий бактериостатической активностью. Применение в качестве лекарственного средства останавливает распространение инфекционного процесса в организме.

Химическое соединение после приема попадает в бактериальную клетку и нарушает связывание транспортной рибонуклеиновой кислоты с рибосомой.

Образование протеинов в инфекционном агенте останавливается, благодаря чему предотвращается дальнейшее деление клеток.

Чувствительные патогены

Побочное действие

В организме человека медикаменты проявляют терапевтическую активность, подавляя патологический процесс, и иногда вызывают нежелательные реакции.

Частота появления и выраженность побочных эффектов зависят от лекарственной формы, дозировки и состояния пациента. Главным побочным эффектом считается возникновение повышенной чувствительности иммунитета к компонентам лекарства (аллергия).

Для снижения риска формирования такого осложнения нужно заранее исключить аллергию на препарат.

Другие нежелательные реакции:

  • Желудочно-кишечный тракт: позывы к рвоте, абдоминальный дискомфорт, жидкий стул, сухость слизистых оболочек, отсутствие аппетита, воспаление слизистой пищевода, изменение цвета языка, воспаление тканей языка, задержка каловых масс, повышение уровня печеночных ферментов, остаточного азота и билирубина.
  • Кроветворная система: гемолитическая анемия, снижение уровня тромбоцитов, эозинофилов и нейтрофилов.
  • Иммунная система: отек и покраснение покровных тканей, анафилактоидные реакции, кожные высыпания, зуд, аутоиммунные процессы.
  • Выделительная система: высокий уровень азотсодержащих веществ и креатинина.
  • Нервная система: цефалгия, головокружение, увеличение внутричерепного давления.
  • Другие: язвенный процесс в ЖКТ, воспаление поджелудочной железы, нарушение микробиома, нарушение работы печени, суперинфекция, дефицит витаминов группы B, изменение цвета зубов, грибковые инфекции органов.

При появлении любых нежелательных реакций на фоне лечения рекомендуется проконсультироваться у врача.

Усвоение и выведение

При пероральном приеме усваивается до 60-80% активного вещества. Химическое соединение всасывается в желудочно-кишечном тракте и распределяется в тканях организма с помощью кровеносной системы.

Лекарство способно проникать через плацентарный барьер в ткани плода во время беременности и попадать в грудное молоко, поэтому во время вынашивания ребенка и лактации принимать средство запрещено.

Топическая форма действуют преимущественно локально, однако часть активных веществ попадает в кровеносную систему. Побочные реакции выражены в меньшей степени.

Показания к применению Тетрациклина

Таблетированная и топическая формы используются для лечения разных бактериальных патологий. Общим показанием для использования считается инфекция, вызванная чувствительным к антибиотику микроорганизмом. Возможно назначение в качестве монотерапии или в комбинации с другими медикаментами.

Лекарство назначает врач после проведения диагностических мероприятий и исключения противопоказаний. Самолечение запрещено.

Показания к использованию таблеток

  • Бактериальное поражение верхних и нижних отделов респираторного тракта: воспаление легочной ткани, околоносовых пазух, трахеи, бронхов и других органов.
  • Бактериальное поражение сердца и сосудов: воспаление околосердечной сумки, эндокардит.
  • Заболевания инфекционно-воспалительного характера органов половой и выделительной систем: воспаление почечной ткани, предстательной железы, мочеиспускательного канала, мочевого пузыря и других органов.
  • Гнойное поражение мягких тканей бактериального происхождения, включая абсцессы и фурункулы.
  • Патологии органов пищеварительной системы: бактериальная инфекция кишечника, воспаление желчного пузыря и его протоков.
  • Другие болезни: бруцеллез, отит, сифилитическая инфекция, прочие венерические инфекции, воспаление эндометрия, риккетсиоз, воспаление конъюнктивы глаза, угревая сыпь, инфекционно-воспалительный процесс в области кожи.

Продается по рецепту

Показания к использованию мази

  • Топическая форма с концентрацией активного компонента 3%: инфекционно-воспалительное поражение кожного покрова, включая инфицирование экземы, угревую сыпь и фурункулез.
  • Топическая форма с концентрацией активного компонента 1%: воспаление волосяного мешочка ресницы, хламидийная инфекция глаз, воспаление края век и конъюнктивы.

Офтальмолог объяснит пациенту, как правильно нужно обрабатывать орган зрения.

Инструкция по применению Тетрациклина

Схему медикаментозной терапии составляет лечащий врач после обследования пациента и уточнения анамнеза. Пероральную форму нужно использовать каждый день в одно время, иначе возможно формирование резистентных к антибиотику патогенов. Препарат следует применять даже после исчезновения симптомов инфекции, если курс терапии не подошел к концу.

Правила приема лекарства указаны в справочных целях. Во время лечения нужно следовать указаниям врача и читать официальную инструкцию.

Применение мази

  • Глазные заболевания бактериального происхождения: субстанция осторожно закладывается за нижнее веко стерильным ватным тампоном и равномерно распределяется. Применяется несколько раз в сутки по показанию врача. Средняя продолжительность терапии составляет семь суток.
  • Бактериальное поражение кожного покрова: равномерное нанесение небольшого количества субстанции на область воспаления один или два раза в сутки. Можно наносить вместе с заменой стерильной повязки раз в двенадцать часов. При угревой сыпи мазью обрабатывается каждый прыщ отдельно. Длительность курса терапии определяет врач. Обычно требуется обработка тканей в течение нескольких недель.

Применение таблетированной формы

В зависимости от показаний взрослым пациентам назначается от 250 до 500 миллиграмм активного компонента каждые шесть часов. Детям старше восьми лет назначают от двадцати пяти до пятидесяти миллиграмм активного компонента каждые шесть часов. Длительность терапии определяется лечащим врачом.

В сутки не следует принимать более четырех грамм активного компонента.

Дополнительные сведения

  • Антацидные средства, медикаменты, содержащие кальций, железо, магний и другие ионы металлов связывают активное вещество. Не следует применять антибиотик вместе с перечисленными медикаментами.
  • Применение лекарства вместе с другими антибиотиками пенициллинового и цефалоспоринового ряда не рекомендуется, поскольку ухудшается терапевтическое действие средства.
  • Одновременное использование тетрациклина, колестирамина и колестипола снижает усвоение каждого действующего вещества по отдельности. Следует избегать такой комбинации.
  • Не следует применять антибиотик вместе с ретинолом из-за повышенного риска роста внутричерепного давления.
  • Длительная медикаментозная терапия на основе этого препарата — показание для периодической проверки работы почек, печени и кроветворной системы.
  • Изменение цвета эмали возможно у детей в период роста зубов.
  • Для снижения риска развития гиповитаминоза на фоне терапии рекомендуется применять витамины B, K и пивные дрожжи.
  • Одновременное употребление молочных продуктов вместе с таблетками запрещено, поскольку ухудшается усвоение химического соединения.
  • Передозировка усиливает выраженность побочных реакций. Может потребоваться врачебная помощь.

Полную инструкцию можно найти в упаковке

Аналоги препарата

Тетрациклин — название действующего компонента и лекарства, продающегося в аптеках в виде таблеток и мази. Также можно приобрести аналоги, содержащие такой же активный компонент.

Популярные аналоги:

  • Тетрациклин-ЛекТ в таблетках.
  • Тетрациклин-АКОС в виде мази.

Аналог

Дозировка и инструкция могут отличаться. Нужно проконсультироваться у врача.

Отзывы и цены

Тетрациклин считается проверенным антибиотиком, эффективность которого доказана с помощью многочисленных исследований. Средство назначают терапевты, отоларингологи, гастроэнтерологи, урологи и врачи другого профиля. Ценится хорошая переносимость и низкая цена препарата.

Однопроцентную мазь можно приобрести за 40-65 рублей. Цена двадцати таблеток в среднем составляет 45 рублей.

Тетрациклин подходит для лечения бактериальных патологий разных органов. Допускается только курсовое применение по назначению врача. Самолечение с помощью средства чревато развитием серьезных осложнений.

Тип средстваАнтибиотики
Форма выпускаТаблетки, мазь
Способ введенияПероральный, местный, наружный
Другие названияТетрациклин-ЛекТ, Тетрациклин-АКОС

Источник: https://tetracyclin.ru/

ТЕТРАЦИКЛИН

ТЕТРАЦИКЛИНЫ

Таблетки, покрытые оболочкой1 таб.
тетрациклин100 мг

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.20 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антибиотик широкого спектра действия. Оказывает бактериостатическое действие за счет подавления синтеза белка возбудителей вследствие нарушения образования комплекса между транспортной РНК и рибосомой.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus, включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus pneumoniae, Listeria spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp.

, Actinomyces israelii; грамотрицательных микроорганизмов: Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Bordetella pertussis, Escherichia coli, Enterobacter spp. (включая Enterobacter aerogenes), Acinetobacter spp., Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp.

, Yersinia pestis, Francisella tularensis, Bartonella bacilliformis, Vibrio cholerae, Vibrio fetus, Rickettsia spp, Brucella spp. (в комбинации со стрептомицином); в случае противопоказаний к применению препаратов группы пенициллинов – Clostridium spp.

, Neisseria gonorrhoeae, Actinomyces spp; активен так;е в отношении Calymmatobacterium granulomatis, Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Treponema spp., Entamoeba spp.

К тетрациклину устойчивы Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp., большинство штаммов Bacteroides fragilis, большинство грибов, вирусы, Streptococcus pyogenes, Streptococcus faecalis.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбция – 75-77 %, при приеме пищи снижается, связывание с белками плазмы – 55-65%.
Время достижения Cmax при пероральном приеме — 2-3 ч (для достижения терапевтической концентрации может потребоваться 2-3 дня). В течение последующих 8 ч концентрация постепенно снижается. Cmax – 1.5-3.

5 мг/л (для достижения лечебного эффекта достаточно концентрации 1 мг/л). В организме распределяется неравномерно: Cmax определяется в печени, почках, легких и в органах с хорошо развитой РЭС – селезенке, лимфатических узлах. Концентрация в желчи в 5-10 раз выше, чем в сыворотке крови.

В тканях щитовидной и предстательной железы концентрация тетрациклина соответствует обнаруживаемой в плазме; в плевральной, асцитической жидкости, слюне, грудном молоке женщин – 60-100% концентрации в плазме. В больших количествах накапливается в костной ткани, тканях опухолей, в дентине и эмали молочных зубов. Плохо проникает через ГЭБ.

При интактных мозговых оболочках в спинномозговой жидкости не определяется или обнаруживается в незначительном количестве (5-10% от концентрации в плазме). У пациентов с заболеваниями ЦНС, особенно при воспалительных процессах в оболочках мозга, концентрация в спинномозговой жидкости составляет 8-36% концентрации в плазме.

Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Vd – 1.3-1.6 л/кг. Незначительно метаболизируется в печени. T1/2 6-11 ч, при анурии – 57-108 ч. В моче обнаруживается в высокой концентрации через 2 ч после введения и сохраняется в течение 6-12 ч; за первые 12 ч почками выводится до 10-20% дозы.

В меньших количествах (5-10% общей дозы) выводится с желчью в кишечник, где происходит частичное обратное всасывание, что способствует длительной циркуляции активного вещества в организме (кишечно-печеночная циркуляция). Выведение через кишечник – 20-50%. При гемодиализе удаляется медленно.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к тетрациклину микроорганизмами: пневмония и инфекции дыхательных путей, вызванные Mycoplasma pneumoniae, инфекции дыхательных путей, вызванные Haemophilus influenzae и Klebsiella spp.

, бактериальные инфекции органов мочевыделительной и половой системы, инфекции кожи и мягких тканей, язвенно-некротический гингивостоматит, конъюнктивит, угревая сыпь, актиномикоз, кишечный амебиаз, сибирская язва, бруцеллез, бартонеллез, шанкроид, холера, хламидиоз, неосложненная гонорея, паховая гранулема, венерическая лимфогранулема, листериоз, чума, пситтакоз, везикулезный риккетсиоз, пятнистая лихорадка Скалистых гор, сыпной тиф, сифилис, трахома, туляремия, фрамбезия.

Дозировка

При приеме внутрь разовая доза для взрослых может составлять от 300 мг до 1.5 г в зависимости от показаний, функции почек и применяемой схемы лечения.

Детям старше 8 лет – по 20-25 мг/кг каждые 6 ч.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, рвота, диарея, тошнота, глоссит, эзофагит, гастрит, изъявления желудка и двенадцатиперстной кишки, гипертрофия сосочков языка, дисфагия, гепатотоксическое действие, повышение активности печеночных трансаминаз, панкреатит, стоматит, колит, кишечный дисбактериоз.

Со стороны нервной системы: повышение внутричерепного давления, головная боль, головокружение или неустойчивость.

Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения.

Со стороны мочевыделительной системы: азотемия, гиперкреатининемия.

Аллергические реакции: макулопапулезная сыпь, гиперемия кожи, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции, лекарственная системная красная волчанка (СКВ), фотосенсибилизация, эозинофилия, эксфолиативный дерматит, лихорадка, крапивница, артралгия, перикардит

Иммунологические реакции: ангионевротический отек, анафилактоидные реакции, лекарственная системная красная волчанка, эозинофилия, лихорадка, крапивница, артралгия, перикардит.

Со стороны кожных покровов: макулопапулезная сыпь, гиперемия кожи, фотосенсибилизация, эксфолиативный дерматит.

Прочие: суперинфекция, кандидоз, гиповитаминоз В, гипербилирубинемия, изменение цвета зубной эмали у детей.

Лекарственное взаимодействие

Препараты, содержащие ионы металлов (антациды, препараты, содержащие железо, магний, кальций), образуют с тетрациклином неактивные хелаты, в связи с чем необходимо избегать их одновременного назначения.

Необходимо избегать комбинации с пенициллинами, цефалоспоринами, оказывающими бактерицидное действие и являющимися антагонистами бактериостатических антибиотиков (в т.ч. тетрациклина).

При одновременном применении тетрациклина с ретинолом возможно развитие внутричерепной гипертензии.

При одновременном применении с колестирамином или колестиполом отмечается нарушение всасывания тетрациклина.

Химотрипсин повышает концентрацию и продолжительность циркуляции тетрациклина в организме.

В связи с подавлением кишечной микрофлоры снижает протромбиновый индекс (требует снижения дозы непрямых антикоагулянтов).

Снижает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и увеличивает риск развития кровотечений “прорыва”.

Беременность и лактация

Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Противопоказан в детском возрасте до 8 лет. Применение тетрациклина у детей в период развития зубов может привести к необратимому изменению их цвета.

При нарушениях функции почек

Препарат противопоказан для применения при нарушении функции почек

При нарушениях функции печени

С осторожностью применять при нарушении функции печени.

Применение в пожилом возрасте

У пацирентов пожилого возраста применять с учетом состояния функции почек.

Описание препарата ТЕТРАЦИКЛИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/tetratsiklin/

Антибиотики тетрациклины описание и список препаратов

ТЕТРАЦИКЛИНЫ

Тетрациклины — это группа антибиотиков, относящихся к классу поликетидов, близких по химическому строению и биологическим свойствам. Представители данного семейства характеризуются общим спектром и механизмом антимикробного действия, полной перекрёстной устойчивостью, близкими фармакологическими характеристиками.

Различия касаются некоторых физико-химических свойств, степени антибактериального эффекта, особенностей всасывания, распределения, метаболизма в макроорганизме и переносимости. К антибиотикам группы тетрациклинов относятся природный тетрациклин и полусинтетические препараты доксициклин и миноциклин.

Исторические сведения

  • В 1945 году был открыт первый представитель антибиотиков из группы тетрациклины— хлортетрациклин (торговые названия ауреомицин, биомицин), его выделили из культуральной жидкости лучистого гриба Streptomyces aureofaciens. Первые экспериментальные и клинические работы, характеризующие активность, относятся к 1948 г.
  • В 1949 году был открыт окситетрациклин (террамицин), его выделили из культуральной жидкости другого актиномицета Streptomyces rimosus. В медицинской практике начали использовать уже в 1950 году.
  • В 1952 году был получен полусинтетический антибиотик тетрациклин, путем восстановительного дегалоидирования хлортетрациклина.

    В 1953 году был выделен из культуральной жидкости Streptomyces aureofaciens.

Общие свойства антибиотиков из группы тетрациклины

Тетрациклины обладают бактериостатическим действием. У них очень широкий спектр активности, но высокий уровень вторичной резистентности многих бактерий.

https://www.youtube.com/watch?v=Qw3jiW3Epo8

Тетрациклины являются антибиотиками широкого спектра действия. Высокоактивны in vitro в отношении большого числа грамположительных и грамотрицательных бактерий. В высоких концентрациях действуют на некоторых простейших. Мало или совсем неактивны в отношении плесневых грибов. Недостаточно активны в отношении кислотоустойчивых бактерий.

Имеют перекрестную устойчивость микроорганизмов ко всемпрепаратам группы.

На тетрациклины возникает высокая частота нежелательных реакций и побочных эффектов.

Спектр активности тетрациклинов

  • Грамположительные кокки: стафилококки, стрептококки, однако в настоящее время отмечается высокая устойчивость пневмококков, БГСА и большинства стафилококков.
  • Грамположительные палочки: листерии, возбудители сибирской язвы.
  • Грамотрицательные кокки: М.catarrhalis.
  • Грамотрицательные палочки: иерсинии, кампилобактеры, бруцеллы, H.influenzae, H.ducreyi, холерный вибрион, возбудители чумы, туляремии.
  • Анаэробы: клостридии (кроме С.difficile), фузобактерии.
  • Спирохеты.
  • Риккетсии.
  • Хламидии.
  • Микоплазмы.
  • Актиномицеты.             
  • Простейшие: P.

    falciparum.

Устойчивы

  • Многие штаммы E.coli, сальмонелл и шигелл устойчивы.
  • Энтерококки устойчивы.
  • Гонококки чаще всего устойчивы.
  • Большинство штаммов B.fragilis устойчивы.

Побочные эффекты тетрациклинов

  1. Общее катаболическое действие, угнетение белкового обмена, гиперазотемия.
  2. Диспептические явления, эзофагит.
  3. Угнетение нормальной микрофлоры ЖКТ и влагалища; суперинфекции, включая кандидоз ЖКТ и влагалища.
  4. У детей нарушение образования костной и зубной ткани: изменение окраски зубов, дефекты эмали, замедление продольного роста костей.
  5. Фотосенсибилизация (чаще доксициклин).
  6. Гепатотоксичность, вплоть до некроза тканей печени — особенно при патологии печени и быстром внутривенном введении.
  7. Синдром псевдоопухоли мозга: повышение внутричерепного давления при длительном приеме.
  8. Нефротоксичность: развитие тубулярного некроза при использовании просроченных препаратов.

Лекарственные взаимодействия с другими препаратами

  • Антагонизм. Нерастворимые хелатные соединения тетрациклина (но не доксициклина) образуются при реакции с катионами Са, Mg, Al, которые содержатся в пище, особенно в молочных продуктах, и в антацидах. Поэтому пища и антациды значительно снижают биодоступность тетрациклина.
  • Карбамазепин, фенитоин и барбитураты снижают период полувыведения доксициклина почти вдвое вследствие ускорения метаболизма препарата в печени. Сходные изменения периода полувыведения доксициклина также характерны для лиц, часто употребляющих алкоголь.
  • Аддитивное действие отмечается при сочетании с некоторыми бактерицидными антибиотиками. Подобные комбинации используют, например, при лечении сальпингитов (сочетание доксициклина с β-лактамами или аминогликозидами).
  • Усиление действия наблюдается при сочетании с макролидами и линкозамидами.

Показания к применению тетрациклинов

  1. Инфекции верхних дыхательных путей — острый синусит (доксициклин).
  2. Инфекции нижних дыхательных путей — обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония (доксициклин).
  3. Инфекции желчевыводящих путей.
  4. Ородентальные инфекции — периодонтит и др. (доксициклин).
  5. Иерсиниоз (доксициклин).
  6. Эрадикация H.pylori (тетрациклин в сочетании с другими антибиотиками и антисекреторными препаратами).
  7. Угревая сыпь, при неэффективности местной терапии.
  8. Розовые угри.
  9. Сифилис (при аллергии к пенициллину).
  10. Негонококковый уретрит, вызванный хламидиями, микоплазмами (доксициклин).
  11. Тазовые инфекции (в сочетании с β-лактамами, антианаэробными препаратами).
  12. Риккетсиозы.
  13. Особо опасные инфекции: чума (в сочетании со стрептомицином), холера (доксициклин).
  14. Зоонозные инфекции: лептоспироз, бруцеллез, туляремия (в сочетании со стрептомицином), сибирская язва (доксициклин).

Противопоказания к применению тетрациклинов

  1. Детский возраст до 8 лет (доксициклин разрешён у детей до 8 лет для профилактики сибирской язвы).
  2. Беременность.
  3. Кормление грудью.
  4. Тяжелая патология печени.
  5. Почечная недостаточность (тетрациклин).

Тетрациклин

Биодоступность при приеме внутрь натощак у тетрациклинасоставляет до 75%, в присутствии пищи значительно снижается. Периодполувыведения — 8 часов. Тетрациклин часто вызывает побочные эффекты.

Спектр активности тетрациклина

  • Грамположительные кокки: стафилококки, стрептококки, однако в настоящее время отмечается высокая устойчивость пневмококков, БГСА и большинства стафилококков.
  • Грамположительные палочки: листерии, возбудители сибирской язвы.
  • Грамотрицательные кокки:М.catarrhalis.
  • Грамотрицательные палочки:               иерсинии, кампилобактеры, бруцеллы, H.influenzae, H.ducreyi, холерный вибрион, возбудители чумы, туляремии.
  • Анаэробы: клостридии (кроме С.difficile), фузобактерии.
  • Спирохеты.
  • Риккетсии.
  • Хламидии.
  • Микоплазмы.
  • Актиномицеты.             
  • Простейшие: P.falciparum.
  • Многие штаммы E.coli, сальмонелл и шигелл устойчивы.
  • Энтерококки устойчивы.
  • Гонококки чаще всего устойчивы.
  • Большинство штаммов B.fragilis устойчивы.

Показания к применению тетрациклина

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к тетрациклину микроорганизмами.

  1. Пневмония;
  2. Бронхит
  3. Эмпиема плевры.
  4. Ангина.
  5. Холецистит.
  6. Пиелонефрит.
  7. Кишечные инфекции.
  8. Эндокардит.
  9. Эндометрит.
  10. Простатит.
  11. Сифилис.
  12. Гонорея.
  13. Бруцеллез.
  14. Риккетсиозы.
  15. Гнойные инфекции мягких тканей.
  16. Остеомиелит.
  17. Трахома.
  18. Конъюнктивит.
  19. Блефарит.
  20. Угри.
  21. Профилактика послеоперационных инфекций.

Побочные эффекты тетрациклина

  1. Общее катаболическое действие, угнетение белкового обмена, гиперазотемия.
  2. Диспептические явления, эзофагит.
  3. Угнетение нормальной микрофлоры ЖКТ и влагалища; суперинфекции, включая кандидоз ЖКТ и влагалища.
  4. У детей нарушение образования костной и зубной ткани: изменение окраски зубов, дефекты эмали, замедление продольного роста костей.
  5. Фотосенсибилизация (чаще доксициклин).
  6. Гепатотоксичность, вплоть до некроза тканей печени — особенно при патологии печени и быстром внутривенном введении.
  7. Синдром псевдоопухоли мозга: повышение внутричерепного давления при длительном приеме.
  8. Нефротоксичность: развитие тубулярного некроза при использовании просроченных препаратов.

Способ применения

Взрослые

Внутрь — по 0,3-0,5 г каждые 6 часов за 1 час до еды.

Наружно применяют несколько раз в сутки, при необходимости накладывают слабую повязку. Местно — 3-5 разв сутки.

Дети старше 8 лет

Внутрь — 25-50 мг на 1 кг массы тела в 4 приёма (не более 2,0 г в сутки).

Доксициклин не применяют у детей до 8 лет, поскольку антибиотики тетрациклины (в т.ч. доксициклин) вызывают долговременное изменение цвета зубов, гипоплазию эмали и замедление продольного роста костей скелета у данной категории пациентов.

Формы выпуска

Выпускается тетрациклин в виде таблеток по 0,05 г, 0,1 г и0,25 г, капсул по 0,25 г, а также 1% и 3% в виде мази.

Доксициклин (Вибрамицин, Юнидокс солютаб)

Доксициклин лучший на сегодняшний день антибиотиктетрациклиновой группы. Значительно превосходит тетрациклин по активностипротив пневмококков и гораздо лучше переносится.

Доксициклин всасывается лучше, чем тетрациклин,биодоступность составляет от 90-100%, и практически не зависит от пищи. Высокиеуровни достигаются в бронхиальном секрете, синусах, желчи, предстательнойжелезе.

Как и другие антибиотики из группы тетрациклины, плохопроходит через ГЭБ. Практически полностью выводится через желудочно-кишечныйтракт, поэтому, доксициклин в отличие от тетрациклина, может применяться припочечной недостаточности. Имеет самый длительный среди тетрациклинов периодполувыведения  от 15-24 часов.

Спектр активности доксициклина

  • Грамположительные кокки: стафилококки, стрептококки, однако в настоящее время отмечается высокая устойчивость пневмококков, БГСА и большинства стафилококков.
  • Грамположительные палочки: листерии, возбудители сибирской язвы.
  • Грамотрицательные кокки:М.catarrhalis.
  • Грамотрицательные палочки:               иерсинии, кампилобактеры, бруцеллы, H.influenzae, H.ducreyi, холерный вибрион, возбудители чумы, туляремии.
  • Анаэробы: клостридии (кроме С.difficile), фузобактерии.
  • Спирохеты.
  • Риккетсии.
  • Хламидии.
  • Микоплазмы.
  • Актиномицеты.             
  • Простейшие: P.falciparum.
  • Многие штаммы E.coli, сальмонелл и шигелл устойчивы.
  • Энтерококки устойчивы.
  • Гонококки чаще всего устойчивы.
  • Большинство штаммов B.fragilis устойчивы.

Показания к применению доксициклина

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванныечувствительными к доксициклину микроорганизмами.

  1. Инфекции органов дыхания и ЛОР-органов.
  2. Инфекции ЖКТ.
  3. Гнойные инфекции кожи и мягких тканей (угревая сыпь).
  4. Инфекции органов мочеполовой системы (гонорея, первичный и вторичный сифилис).
  5. Сыпной тиф.
  6. Бруцеллез.
  7. Риккетсиозы.
  8. Остеомиелит.
  9. Трахома.
  10. Хламидиоз.

Побочные эффекты доксициклина

  1. Общее катаболическое действие, угнетение белкового обмена, гиперазотемия.
  2. Диспептические явления, эзофагит.
  3. Угнетение нормальной микрофлоры ЖКТ и влагалища; суперинфекции, включая кандидоз ЖКТ и влагалища.
  4. У детей нарушение образования костной и зубной ткани: изменение окраски зубов, дефекты эмали, замедление продольного роста костей.
  5. Фотосенсибилизация (чаще доксициклин).
  6. Гепатотоксичность, вплоть до некроза тканей печени — особенно при патологии печени и быстром внутривенном введении.
  7. Синдром псевдоопухоли мозга: повышение внутричерепного давления при длительном приеме.
  8. Нефротоксичность: развитие тубулярного некроза при использовании просроченных препаратов.

Способ применения

Взрослые

Внутрь и внутривенно (медленно, в течение 1 часа) по 0,2 г каждые 12 часов. Устаревшим является режим дозирования с нагрузочной дозой (0,2 г) в первый день и последующим приемом по 0,1 г в сутки.

Дети старше 8 лет

Внутрь и внутривенно — 5 мг на 1 кг массы тела ребенка (не более 0,2 г в сутки в 1-2 приёма (введения). У детей с массой тела более 45 кг дозы аналогичны взрослым.

Доксициклин не применяют у детей до 8 лет, поскольку антибиотики тетрациклины (в т.ч. доксициклин) вызывают долговременное изменение цвета зубов, гипоплазию эмали и замедление продольного роста костей скелета у данной категории пациентов.

Формы выпуска

Доксициклин выпускается в капсулах и таблетках по 0,05 г и0,1 г, также в виде сиропа и порошка для приготовления раствора для инфузий вофлаконах по 0,1 г.

Источник: https://like-site.ru/zdorove/tetratsikliny/

Ваш педагог
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: