ТРИАЗОЛЫ

Триазолы | справочник Пестициды.ru

ТРИАЗОЛЫ

Триазолы – это наиболее обширная группа фунгицидов, ингибиторов синтеза стеринов.[5] Вещества различаются степенью активности, спектром воздействия на возбудителей болезней, нормой расхода, степенью риска для экосистем, населения и работающего персонала, окупаемостью затрат на их использование.[5]

История

Одним из первых фунгицидов из группы триазолов, применявшихся в России с 1970-х годов, является триадимефон.[5]

Фунгициды группы триазолов заменили устаревающие бензимидазолы и, благодаря уникальному механизму действия, а также широкому спектру активности, стали самыми продаваемыми фунгицидами.

С того времени, как триадимефон (разработчик – компания Байер) – первый фунгицид из данной группы – начал продаваться в 1970-х годах, порядка сорока различных веществ, производных триазола, были коммерциализированы агрохимическими компаниями.

Наиболее популярными стали дифеноконазол, тебуконазол и эпоксиконазол.[8]

Активное изучение группы триазолов привело к тому, что многие вещества стали ведущими в системах защиты растений агрокомпаний.

Тебуконазол (Байер) и дифеноконазол (Сингента) попали в перечень десяти наиболее продаваемых препаратов – их продажи в 2008 году составили 354 и 210 млн. долларов соответственно.

Эпоксиконазол (БАСФ) – один из наиболее важных продуктов, составляющих ассортимент компании.[8]

Все азолы являются гидролитически и термически стабильными веществами, имеющими слабые основные свойства. Малорастворимые в воде, они хорошо растворяются в органических растворителях. Имеют невысокое давление паров.[5]

Действие на вредные организмы

Триазолы могут использоваться для обработок растений на ранних фазах развития заболевания (как лечебные фунгициды) или для профилактических обработок. Некоторые вещества способны ингибировать спорообразование, ослабляя, таким образом, распространение болезни. Но, если фитопатогены уже образуют споры на зараженных растениях, данные фунгициды неэффективны.[8]

Механизм действия

. Триазолы – фунгициды, ингибирующие биосинтез стерина. Основной стерин у многих видов грибов – эргостерин. Он играет важную роль в стабилизации и функционировании клеточных мембран, влияет на процессы клеточного деления, стимуляции роста и полового размножения.

[1] Очевидно, что триазолы, при проникновении в фитопатогенные грибы, нарушают рост микробов, что приводит к их гибели.[8]

Для формирования проростковой гифы споры содержат достаточное количество стеролов, поэтому на прорастающие споры грибов триазолы фунгицидного действия не оказывают.

Если отдельные споры содержат достаточное количество стерола даже для образования инфекционных структур, триазолы не способны противодействовать проникновению инфекции в ткани растения.[8]

Различные вещества из производных триазола воздействуют на разные этапы биосинтеза стеролов. Вследствие этого, спектр активности веществ данного химического класса отличается.[8] Специфичной активностью против ржавчинных грибов обладает ципроконазол.[5]

Флутриафол – системный фунгицид против базидиальных и сумчатых грибов. Вызывая ингибирование биосинтеза эргостерина, он тем самым нарушет образование клеточной оболочки и развитие гиф мицелия. Обладает также фумигантным действием, особенно в отношении мучнисторосяных грибов.[3]

Тебуконазол подавляет биосинтез эргостерина в мембранах клеток фитопатогенов, ингибируя деметилирование в положение С-14. Образующиеся Д5-стерины также воздействуют на метаболизм, и этим тебуконазол отличается от других триазолов.[4] Препараты на основе данного действующего вещества замедляют темпы развития приобретенной устойчивости патогенов к производным триазола.[1]

Тетраконазол – наиболее эффективный из всех триазолов в отношении мучнистой росы зерновых и тыквенных культур, парши яблони, сетчатой пятнистости ячменя и других болезней. Подавляет биосинтез стерина. Действует также в виде паров (против мучнистой росы огурца и бурой ржавчины пшеницы).[4]

Пропиконазол более фунгициден для вегетативных органов грибов, чем для генеративных, но угнетает спорообразование. Увеличивает интенсивность фотосинтеза в флаговых листьях озимой пшеницы. Отмечено некоторое действие в газовой фазе.[4]

Устойчивые виды

. Триадимефон полностью не подавляет прорастание конидий и уредоспор ржавчины.[4]

Резистентность

. Систематическое применение препаратов на основе триазолов может привести к возникновению у возбудителей болезней резистентных форм. Для избежания этого следует применять комбинированные препараты или чередовать средства с разным механизмом действия.[6]

Инсектицидные свойства

. Выявлены у триадимефона: он вызывает гибель личиночной стадии жука-листоеда (Gastrophysa polygoni), которая питалась листьями спорыша, обработанными суспензией препарата в концентрации 0,05%.[4]

Фитотоксичность

. Проникая в значительном количестве в защищаемое растение, триазолы могут нарушать синтез гиббереллинов в растении и действовать как регуляторы роста. Наиболее типичным эффектом является торможение процесса удлинения междоузлий у зерновых культур (ретардантный эффект).

Также отмечается нарушение синтеза стеринов, что приводит к понижению транспирации растений.[5] В частности, триадименол и пропиконазол оказывают некоторое росторегулирующее действие; при обработке семян зерновых средства задерживают удаление первичного листа и нарушают его геотропизм.

[4][3] Тебуконазол также обладает росторегулирующим влиянием, которое при неблагоприятных условиях (переувлажнение почвы, недостаток влаги, низкая полевая всхожесть семян и энергия прорастания и др.) может перейти в ретардантное.

Такие же свойства присущи тритиконазолу, в меньшей степени – другим азолам.[6]

Полезные виды

. Триазолы не ядовиты для пчел, кроме пропиконазола.[4]

Теплокровные

. Триазолы в основном относятся к токсичным веществам. Эпоксиконазол в высоких дозах проявляет канцерогенные свойства.

Флутриафол особенно опасен при поступлении через дыхательные пути, может вызвать раздражение кожи.

[5] В свою очередь пенконазол, тебуконазол, ципроконазол, диниконазол, дифеноконазол умеренно опасны или малоопасны для человека и не представляют серьезной опасности для полезных организмов.[5][1]

В воде

. Триазолы опасны для водных организмов.[5]

В почве

. Как правило, препараты малоподвижны в почве.[5]

Составитель: Галлямова О.В.

Страница внесена: 01.09.13 12:28

Источник: https://www.pesticidy.ru/group_substances/triazol

триазолы против грибов

ТРИАЗОЛЫ
plantarumРасскажу про группу весьма эффективныых фунгицидов. Про них я упоминала на лекции в “Зеленой стреле”, но там было очень мало времени, поэтому я лишь перечислила препараты, не остановившись подробно на принципе их работы.Фунгицидам повезло. Грибы интересуют не только агрохимиков, но и медиков. Нет большой разницы, кого гриб обижает – смородину или дачника.

Методы борьбы с грибами на людях и на растениях схожи. Агрохимики идут стопа в стопу за медиками. А у тех – лаборатории, оборудование и жесткие требования к безопасности.Термин “ядохимикаты” в отношении противогрибковых средств путает потребителя. Потребитель представляет себе тут же ведро йаду. И, как всегда, опасается.
http://browse.deviantart.

com/?qh=§ion=&global=1&q=drink+me#/d2sv2npЛучшее средство от сомнений и опасений – хотя бы приблизительное знакомство с предметом. Поэтому давайте глянем, что там биохимичат биохимики на предмет избавления человечества от мучнистой росы и вреднючей молочницы.

Если причина болезни в том, что в больном поселился злобный живой организм – гриб, бактерия, насекомое – нужно подробнейшим образом изучить, как этот паразит устроен, какие у него есть особенности строения и жизнедеятельности, без которых он нормально жить не может. Причем эти особенности должны кардинально отличаться от наших, человеческих особенностей, и от растительных.

Чтобы от применения препарата нам и растениям было всё равно, а паразиту – плохо.В случае с грибами очень перспективными оказались особенности строения их клеточной мембраны.Как устроена мембрана довольно просто показано вот в этом ролике. Двойной слой липидов, гидрофобными (водоотталкивающими) “хвостами” друг к дружке. А среди них перемещаются крупные молекулы белков.

Обратите внимание, на 0:30 примерно появляются маленькие светлые молекулы холестерина. Запомните про холестерин, пожалуйста. Он играет очень важную роль в мембране, например, обеспечивают стабильную её текучесть в довольно широком температурном диапазоне.Вот в какие тонкости мироздания мы погружаемся.

Это всё для того, чтобы защитить от гибели рассаду овощей и цветов, избавить цикламены от фузариозного увядания а розы – от мучнистой росы.Продолжаем погружение в тонкости. Вспомним про холестерин. На этой схеме он окрашен в желтый цвет и аккуратно подписан.
http://liquidbio.pbworks.com/w/page/11135283/Randy-Falk,-Organelles-ProjectИменно в этом месте нас ждет большая удача.

У грибов в мембране вместо холестерина находится другое вещество – эргостерол. Любопытное это вещество, если его облучить ультрафиолетом получится витамин D2.А теперь посмотрим на две картинки и найдем различия.
Слева – холестерол, справа – эргостерол.Эргостерол образуется в грибной клетке из мевалоновой кислоты.

Из мевалоновой кислоты клетка произволит столько всего нужного для себя и полезного для окружающих, что про неё стоило бы рассказыать в школьной программе по биологии и химии. Эфирные масла все с неё начинаются. Каучук – тоже её потомок. Но школа не резиновая, про всё не расскажешь. Так вот, эргостерол.

Там четыре сложных этапа, на каждом несколько биохимических реакций, и множество ферментов, которые участвуют в этих реакциях и могут быть мишенями для противогрибкового препарата. Очень перспективными оказались соединения, называемые азолами. Они нарушают процесс биосинтеза эргостерола на последних стадиях.

Вот на этой схеме нарисована грибная мембрана, в ней голубым цветом закрашен эргостерол и стрелочками показаны конечные этапы его биосинтеза, и где там азолы можно к делу подключить.
http://basic-clinical-pharmacology.net/chapter%2048_%20antifungal%20agents.htmК азолам относится известный многим клотримазол. Этот препарат используют в медицине, обычно в виде крема.

В агрохимии используют триазолы – пенконазол (препарат “Топаз”) и дифеноконазол (препараты “Раёк” и “Скор”). Это системные препараты, они довольно глубоко проникают в ткани растений.

С помощью этих препаратов можно бороться с микозами у комнатных растений, которые плохо переносят транспортировку. Мы обрабатываем ими гранаты и азалии. Только надо помнить, что никакой препарат не спасет растение, если дожидаться пока увянет половина листьев.

Если увидели, что растение что-то загрустило – лучше опрыскать одним из этих препаратов на всякий случай. Если растение было поражено вредителями тоже нужно обработать. Споры грибов почти всегда имеются на лапах насекомых. Они при помощи насекомых с одного растения на другое перебираются.

В саду декоративные растения этими препаратами можно лечить практически весь сезон. Особенно эффективны они когда листовые пластинки уже хорошо развиты. Для хвойных весьма хороши, для рододендронов. Они не оставляют на листьях пятен, как это делает медь, и хорошо проникают в ткани зрелых листьев.

Плодовые растения и овощи последний раз обрабатывают за три недели до сбора урожая. На инструкциях, как положено, написано, что работать нужно в перчатках, маске, спецодежде, во время работы не пить, не курить, а если что звонить 03.

Это как обычно, на случай если кто с производителем захочет судиться на предмет заплатить потребителю за порчу и сглаз. Не выйдет. Хоть один пункт из инструкции да и нарушите.

Техника безопасности для здравомыслящего человека – внутрь не употреблять, специально распыляемое вещество не вдыхать (на любое вещество может быть аллергия, об этом следует помнить). После работы помыть руки. Попали в глаз – промыть глаз. Тех же правил стоит придерживаться при работе со средствами для мытья окон, и тем более с жидкостями, которыми мы дезинфицируем санузел.

plantarumРедкий кулинарный облом у меня сегодня случился. Я люблю рыбку. И покушать люблю, и готовить люблю. Новую пробовать люблю. Долго смотрела на макруруса. Такой он симпатичный мне показался (это потому, что я голову его не видела). Купила. Пожарила. Приправу для него, мерзавца, специально нашла. Мельницу с декоративным содержимым. И что? На сковородке образовалось натуральное желе. Со мной такого облома со времен общения с зубаткой не случалось.

Зубатку я готовила много лет назад нам с бабушкой на ужин по рецепту, продиктованному по радио мэтром Лазерсоном. Бабушка была тоже большой любительницей рыбки, и даже в юности била её острогой в речке Ждановке, сидя на носу лодки.

Зубатку шеф-повар порекомендовал завернуть в фольгу и запечь в духовке. Завернула. Запекла. Когда мы с бабушкой кулёчек развернули, внутри обнаружилась киселеобразная жидкость в которой плавал сгусток размером со сливу.

На вкус эта слива была точь в точь мой сегодняшний злосчастный макрурус.

Поковырявшись в содержимом сковородки, я спросила у мужа, как готовят зубатку. Он задумчиво изрёк: “Коптить хорошо… Если жарить получается нечто невразумительное.”Вот так.
Продавался бы целиком, побоялась бы купить. Устрашающая у него физиономия.

Page 3

Источник: https://plantarum.livejournal.com/73592.html

Триазолам

ТРИАЗОЛЫ

Triazolam

Триазолам — снотворное средство бензодиазепиновой структуры, оказывает также анксиолитическое, седативное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие.

Усиливает ингибирующее действие ГАМК (медиатор пре- и постсинаптического торможения во всех отделах центральной нервной системы) на передачу нервных импульсов.

Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы. Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства. Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха). Основной механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания. Увеличивает продолжительность сна, укорачивает период засыпания и снижает количество ночных пробуждений. Существенно не влияет на III, IV фазы сна и фазу быстрого движения глаз, увеличивает латентный период возникновения быстрой фазы. Противосудорожное действие реализуется путём усиления пресинаптического торможения. Подавляется распространение эпилептогенной активности, но не снимается возбуждённое состояние очага. Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц. В терапевтических дозах не угнетает сердечно-сосудистую и дыхательную системы.

Абсорбция — высокая, полная. Время достижения максимальной плазменной концентрации (TCmax) — 1–2 часа. Связь с белками плазмы — 80–90 %. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, в грудное молоко. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов (в основном глюкурониды).

В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7. Имеет двухфазный характер выведения, период полувыведения (T½) — 1,5–5,5 часа. Выводится почками (преимущественно в виде метаболитов) и с фекалиями.

Накопление при повторном назначении — минимальное (относится к бензодиазепинам с коротким T½), выведение после прекращения лечения — быстрое.

Нарушения сна: бессонница (в том числе временная бессонница, связанная с внезапными изменениями режима сна), нарушение засыпания (коротким курсом, в составе комплексной терапии — длительно).

Гиперчувствительность, кома, шок, острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций, острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на центральную нервную систему (в том числе наркотические анальгетики и снотворные лекарственные средства), миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность); тяжёлая хроническая обструктивная болезнь лёгких (прогрессирование степени дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, тяжёлая депрессия (могут отмечаться суицидальные наклонности), беременность (особенно I триместр), период лактации, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не определены).

Печёночная и/или почечная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, гиперкинезы, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психоактивными средствами, органические заболевания головного мозга, психоз (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, ночное апноэ (установленное или предполагаемое), пожилой возраст.

Категория действия на плод по FDA — X.

Исследования на животных показали признаки замедленного или нарушенного скелетного образования и снижение жизнеспособности и прироста массы тела.

При использовании других бензодиазепинов повышен риск врождённых пороков развития. Сообщалось о симптомах отмены у новорождённых детей, чьи матери принимали другие бензодиазепины во время беременности.

В период лечения триазоламом женщины репродуктивного возраста должны пользоваться надёжными методами контрацепции.

В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу.

Если триазолам применяется в период беременности или беременность наступила во время лечения, пациентка должна быть предупреждена о потенциальной опасности для плода.

Противопоказано при беременности (особенно в I триместре).

Применение в период грудного вскармливания

Следует прекратить кормление грудью в случае необходимости применения препарата.

Средняя терапевтическая доза — 125–250 мкг на ночь. Для пожилых больных доза 250 мкг используется только в случае необходимости.

В начале лечения (особенно у пожилых больных) — сонливость, головокружение, повышенная утомляемость, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, дезориентация, неустойчивость походки и плохая координация движений, вялость, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций, антероградная амнезия (развивается более часто, чем при приёме других бензодиазепинов); редко — головная боль, эйфория, депрессия, тремор, подавленность настроения, каталепсия, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела, включая глаза), астения, миастения в течение дня, гипорефлексия, дизартрия; крайне редко — парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, спутанность сознания, галлюцинации, острое возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница).

Со стороны органов кроветворения

Лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы

Сухость во рту или слюнотечение, изжога, икота, гастралгия, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры; нарушения функции печени, повышение активности «печёночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы (ЩФ), желтуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Сердцебиение, тахикардия, снижение артериального давления.

Со стороны мочеполовой системы

Недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, повышение или снижение либидо, дисменорея.

Влияние на плод

Тератогенность (особенно I триместр), угнетение центральной нервной системы, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорождённых, матери которых применяли препарат.

Прочие

Привыкание, лекарственная зависимость; редко — угнетение дыхательного центра, нарушение зрения (диплопия), булимия, снижение массы тела.

При резком снижении дозы или прекращении приёма — синдром «отмены» (раздражительность, головная боль, тревожность, волнение, возбуждение, чувство страха, нервозность, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в том числе гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации, редко — острый психоз).

Сонливость, спутанность сознания, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов, оглушённость, сниженная реакция на болевые раздражения, глубокий сон, дизартрия, атаксия, нарушение зрения (нистагм), тремор, брадикардия, одышка или затруднённое дыхание, выраженная слабость, снижение артериального давления, коллапс, угнетение сердечной и дыхательной деятельности, кома.

Лечение

Промывание желудка, форсированный диурез, приём активированного угля. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и артериального давления). В качестве специфического антагониста используют флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ малоэффективен.

Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом. Отмечается взаимное усиление действия снотворных, противоэпилептических и антипсихотических средств, препаратов для общей анестезии, анальгетиков, миорелаксантов и этанола.

Ингибиторы микросомального окисления удлиняют T½, повышают риск развития токсических эффектов. Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность. Наркотические анальгетики усиливают эйфорию, приводя к нарастанию психической зависимости.

Циметидин и эритромицин увеличивают концентрацию и удлиняют действие препарата (за счёт торможения печёночного метаболизма) — может потребоваться снижение дозы. Изониазид замедляет выведение и повышает концентрацию триазолама в плазме.

Гипотензивные средства — риск выраженного снижения артериального давления. На фоне одновременного назначения клозапина возможно усиление угнетения дыхания. Может повышать токсичность зидовудина.

В процессе лечения больным категорически запрещается употребление этанола.

При почечной и/или /печёночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и активностью «печёночных» ферментов.

Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз, значительной длительности лечения, у пациентов, ранее злоупотреблявших этанолом или лекарственными средствами. Без особых указаний не следует применять длительно.

Недопустимо резкое прекращение лечения из-за риска возникновения синдрома «отмены» (головная боль, миалгия, тревожность, напряжённость, спутанность сознания, раздражительность; в тяжёлых случаях — дереализация, деперсонализация, гиперакузия, светобоязнь, парестезии в конечностях, галлюцинации и эпилептические припадки).

При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, лечение следует прекратить.

В период беременности применяют только в исключительных случаях и только по жизненным показаниям. Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врождённых пороков при применении в I триместре беременности.

Приём терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение центральной нервной системы новорождённого. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома «отмены» у новорождённого.

Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему центральную нервную систему действию бензодиазепинов.

Использование непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорождённого угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром «вялого ребёнка»).

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Информация о действующем веществе Триазолам предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Триазолам, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.

Источник: https://medum.ru/triazolam

Ваш педагог
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: